中草藥所含化學(xué)成分很復(fù)雜，通常有糖類、氨基酸、蛋白質(zhì)、油脂、蠟、酶、色素、維生素、有機(jī)酸、鞣質(zhì)、無(wú)機(jī)鹽、揮發(fā)油、生物堿、甙類等。每一種中草藥都可能含有多種成分。在這些成分中，有一部分具有明顯生物活性并起醫(yī)療作用的，常稱為有效成分，如生物堿、甙類、揮發(fā)油、氨基酸等。

中草藥之所以有醫(yī)療作用，主要因所含有效成分所致。除過(guò)去早有研究并已廣泛應(yīng)用的許多中草藥有效成分，如黃連中抗菌消炎的小檗堿（黃連素）、麻黃中平喘的麻黃堿、蘿芙木中的降壓成分利血平等外，近年來(lái)，國(guó)內(nèi)外均陸續(xù)發(fā)現(xiàn)了更多的中草藥有效成分，特別是在抗腫瘤、治療心血管疾病和慢住氣管炎等疾病的生物活往成分方面研究得更多。另一些成分則在中草藥里普遍存在，但通常沒(méi)有什么生物活性，不起醫(yī)療作用，稱為“無(wú)效成分”，如糖類、蛋白質(zhì)、色素、樹脂、無(wú)機(jī)鹽等。

但是，有效與無(wú)效不是絕對(duì)的，一些原來(lái)認(rèn)為是無(wú)效的成分因發(fā)現(xiàn)了它們具有生物活性而成為有效成分。例如蘑菇、茯芩所含的多糖有一定的抑制腫瘤作用；海藻中的多糖有降血脂作用，天花粉蛋白質(zhì)具有引產(chǎn)作用；鞣質(zhì)在中草藥里普遍存在，一般對(duì)治療疾病不起主導(dǎo)作用，常視為無(wú)效成分，但在五倍子、虎杖、地榆中卻因鞣質(zhì)含量較高并有一定生物活性而是有效成分；又如粘液通常為無(wú)效成分，而在白及中卻為有效成分等。

中草藥化學(xué)成分不僅與中草藥的醫(yī)療作用有著密切的關(guān)系，而且對(duì)于鑒定中草藥的品種、質(zhì)量以及加工炮制、貯藏、栽培引種、資源發(fā)掘都有重要意義。因此，在研究中草藥的工作中，必須了解中草藥化學(xué)成分的組成、性質(zhì)、分布、以及對(duì)中草藥成分的鑒定、含量測(cè)定、提取分離、結(jié)構(gòu)鑒定等有關(guān)知識(shí)。