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本品屬林可霉素類抗生素,為林可霉素的衍生物,抗菌譜與林可霉素相同,抗菌活性較林可霉素強4~8倍。對革蘭陽性菌如葡萄球菌屬(包括耐青霉素株)、鏈球菌屬、白喉桿菌、炭疽桿菌等有較高抗菌活性。對革蘭陰性厭氧菌也有良好抗菌活性,擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌、梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、產氣莢膜桿菌等大多對本品高度敏感。革蘭陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬及支原體屬均對本品耐藥。本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無交叉耐藥,與大環(huán)內酯類有部分交叉耐藥,與林可霉素有完全交叉耐藥性。本品的作用機制是與細菌核糖體50S亞基結合,阻止肽鏈的延長,從而抑制細菌細胞的蛋白質合成。本品系抑菌藥,但在高濃度時,對某些細菌也具有殺菌作用。