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替米沙坦片藥代動力學

2012-08-10 17:25 醫(yī)學教育網
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吸收:口服后替米沙坦被迅速吸收,絕對生物利用度平均值約為50%.替米沙坦與食物同時攝入時,藥時曲線下面積(AUC0-∞)面積減少6%(40mg劑量)到19%(160mg劑量)。空腹或飲食狀態(tài)下服用替米沙坦3小時后血漿濃度近似。AUC的輕度降低不會引起療效降低。

分布:替米沙坦大部分與血漿蛋白結合(>99.5%),主要是白蛋白與α-1酸糖蛋白。平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積(Vss)約為500L。

代謝:替米沙坦通過母體化合物與葡糖苷酸結合代謝。結合產物無藥理學活性。

消除:替米沙坦按照二次冪藥代動力學消除,最終清除半衰期>20小時。最大血漿濃度(Cmax)不隨劑量增加而成比例增加,藥時曲線下面積(AUC)也不完全隨劑量增加而成比例增加。以推薦劑量服用時,未見臨床相關的替米沙坦蓄積作用。血漿濃度女性高于男性,但對療效無影響??诜ɑ蜢o注)時替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄,主要以未改變的化合物形式排出。累積尿液排泄小于劑量的2%.總血漿清除率(CLtot)(約1000ml/min)與肝血流(約1500ml/min)相比較高。

老年:替米沙坦藥代動力學在老年人和年輕人無差異。

腎功能不全:進行透析的腎功能不全患者血漿濃度較低。替米沙坦在腎功能不全患者與血漿蛋白高度結合,透析不能清除。腎功能不全患者替米沙坦半衰期不變。

肝功能不全:藥代動力學研究顯示肝功能不全患者絕對生物利用度增加約為100%.清除半衰期在肝功能不全患者不變。

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