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余甘子藥理研究

艾滋病逆轉(zhuǎn)錄酶(HIV-1 RT)作用

對 HIV-1 RT的抑制作用可以預(yù)防艾滋病,1995年日本學(xué)者對41種埃及草藥提取物測試抗HIV-IRT活性,在對余甘子的研究中,分離得到鞣質(zhì)Putranjivain A對HIV-1RT有很強抑制作用,其ID50為3.9µM。

防癌作用

余甘子果實提取物不論體內(nèi)還是體外,均能夠阻斷強致癌物N-亞硝基化合物的合成,其阻斷率在 90%以上,比同濃度的Vc 高 3~5 倍,表明余甘子具有防癌作用。在體外余甘子的酚酸類成分能抑制人癌細胞株erythromyeloid K562,B-lymphoid Raji,T-lymphoid Jurkat,erythroleukemic HEL.的增生。

抗誘變、抗致畸作用

余甘子水提物能明顯減弱由重金屬鹽 Pb(NO3 )2和Al 2(SO4 )3.18H2O所引起的

小鼠骨髓細胞的細胞毒作用(400mg/Kg dry weight,P<0.001),水提物和Vc 有協(xié)同作用,共同飼養(yǎng)小鼠,可以降低有害物質(zhì)氯化鋅,間胺黃和乙酰類殺蟲劑對小鼠骨髓細胞的全面破壞作用,可以抗鎳、鎘、銫等引起的誘變。

抗炎作用

余甘子能顯著抑制大鼠瓊脂性足跖腫脹和二甲苯所致小鼠耳緣腫脹,顯著抑制組胺所致的毛細血管通透性增強和白細胞游出。表明余甘子有顯著的抗炎和抗?jié)B出作用??寡鬃饔秒S劑量增大而增強。余甘子能顯著抑制急性炎癥的發(fā)展,改善和緩解炎性癥狀,對慢性增生性炎癥作用不明顯。

降血脂及抗動脈粥樣硬化作用

余甘子是一種較好的天然降脂藥物,用于治療糖尿病脂代謝紊亂所引起的高血脂有良好的效果,其療效高于維生素E,對微血管病變和神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)癥也有一定的療效。由其鮮果汁精制而成的安摩樂口服液與膠囊有降脂降壓的作用,可治療高脂血癥及單純性肥胖癥,臨床檢測無毒副作用。

余甘子果汁可抗動脈粥樣硬化作用,對實驗性高膽固醇血癥療效最好。余甘子能使飼喂高膽固醇動物的血清膽固醇,甘油三脂,磷脂及LDL水平分別降低 80%,66%,77%及 90%,還可明顯抑制主動脈內(nèi)膜斑塊的形成,并能加速膽固醇及磷脂從糞便中排泄,說明其降脂作用可能與干擾膽固醇的吸收有關(guān)。

抗氧化作用

脂質(zhì)過氧化(Lpo)損傷與腫瘤、衰老、心腦血管病、自身免疫疾病、休克、炎癥、輻射損傷等的發(fā)生發(fā)展密切相關(guān),汕頭大學(xué)學(xué)者參考Rieba HCB方法,建立Fe2+誘發(fā)脂蛋白PUFA 過氧化體系,用于評價余甘子果汁的AOA(抗氧

化性),經(jīng)檢測表明余甘子有抗氧化作用。通過測定余甘子果汁粉對實驗性高膽固醇血癥家兔血脂、丙二醛水平、動脈粥樣斑塊形成及內(nèi)皮素-1表達的影響,證明余甘子具有較強的抗脂質(zhì)過氧化作用,能提高機體抗氧化能力,具有保護血管內(nèi)皮功能的作用。

抗衰老作用

衰老的主要根源是自由基過多,而脂質(zhì)過氧化物(LPO)含量增高,說明自由基反應(yīng)增強;超氧化物岐化酶(SOD)有清除超氧自由基,保護細胞發(fā)揮其抗衰老作用。余甘子果實提取物能抑制連苯三酚和腎上腺素的自氧化作用,表明其中含有這一對人體有益的活性物質(zhì)SOD,每克鮮果含SOD活力為482.14U。

用比較研究方法觀察不同濃度余甘子對大、小鼠紅細胞SOD、血清Lpo、Zn、Cu和體重量的影響,結(jié)果說明余甘子影響大、小鼠體內(nèi)的自由基反應(yīng),降低Lpo含量,提高紅細胞 SOD 活性及相關(guān)的Zn,Cu水平。臨床研究表明余甘子使紅細胞SOD活力明顯增加,高于服用前(P<0.01),上升率 100%,血漿中Lpo含量下降,下降率為 73%,表明余甘子可能具有延緩、拮抗衰老進程的作用。

保肝作用

余甘子的水提醇沉物對撲熱息痛、硫代乙酰胺所致的急性肝損傷具有預(yù)防作用,對 D-半乳糖胺所致的急性肝損傷具有明顯的保護作用,對四氯化碳引起的的慢性肝損傷具有保護肝細胞,減少肝損傷,抗肝纖維化作用。50%乙醇提取物余甘子能明顯降低血清 SGPT,膽固醇和脂質(zhì)體(P<0.005),從而達到保肝效果。

對胃腸道的作用

 抗?jié)冏饔?

余甘子果實水提物的丁醇部分有抗?jié)冏饔谩S喔首佣〈疾糠謱ο淄此聦嶒炐晕刚衬p傷有明顯的保護作用,能使消炎痛所致的小鼠的潰瘍面胃粘膜分泌物及氨基己糖增多(P<0.001),其對胃粘膜的保護作用可能與其抗氧化作用有關(guān)。

抗腹瀉作用

余甘果汁合劑對小兒腹瀉具有良好的效果。其對部分病原菌有殺滅和抑制作用,尤其適用于小兒病毒性腸炎,對一般的細菌性腸炎有抗生素之效,治療組和對照組對比有極顯著意義(P<0.001),但對毒性較強的致病菌痢疾桿菌無效。因此,對一般的小兒腹瀉用余甘子治療頗為適宜。

免疫調(diào)節(jié)作用

對非特異性免疫功能的調(diào)節(jié)作用

余甘子能增強天然殺傷細胞的活性并有抗體依賴性細胞介導(dǎo)的細胞毒性(ADCC)效應(yīng)。余甘子能增強接種了DLA腫瘤三天后小鼠脾臟的天然殺傷細胞(NK)的活性,其效果在接種后3,5,7,9天尤為顯著。其ADCC效應(yīng)在用藥后3,7,9,11,13天表現(xiàn)突出??梢姡喔首幽茉鰪娔[瘤動物的NK 細胞或K 細胞的活性。

余甘子還能誘生人白細胞干擾素。采用細胞病毒抑制法測 IFN-X效價,對照觀察余甘子促誘生人白細胞干擾素的作用,結(jié)果表明,不同含量余甘子液均有促誘生人白細胞干擾素的作用(P<0.05或0.01),含量為0.08g/ml 時,促誘生作用最強,提高率為45.9%,其強度比黃芪弱,比板藍根略強。

 對特異性免疫功能的增強作用

余甘子在體外對人體淋巴細胞無誘發(fā)DNA和染色體損傷作用,有提高細胞免疫和抑制細胞增殖的作用。余甘子在一定劑量范圍內(nèi)有促進人體細胞免疫功能的作用。細胞周期比率(尤其是第三周期比率)和增殖率指數(shù)反映了細胞有絲分裂的強弱,增殖能力的好壞。在一定劑量范圍內(nèi),細胞周期比率(尤其是第三周期比率)和增殖率指數(shù)均隨余甘子劑量增加而下降,并存在一定劑量-效應(yīng)關(guān)系,說明余甘子對人體細胞的增殖能力有一定的抑制作用。

由此可見,余甘子能增強機體免疫功能,提高人體抗病能力。

解毒作用

余甘子有解金屬毒作用?!侗静菥V目》載“李旬曰:為末點湯服,解金石毒。宗爽曰:黃金得余甘則體柔,亦物類相感相伏也,故能解金石之毒。”重金屬離子能與人體內(nèi)含巰基的酶類相結(jié)合而使其失去活性,致使人體代謝發(fā)生障礙而中毒。近代研究表明,余甘子對銅,鎳,鈣,鋅,銫,亞鐵等金屬有對抗作用,可以排除體內(nèi)銅、鎳等有毒金屬。

其對抗作用可能與余甘子內(nèi)含有的維生素C及沒食子酸,并沒食子酸,鞣質(zhì)等成分有關(guān)。維生素C 是一種廣泛的抗癌,抗畸變,抗裂變的有效成分。同時也是一種抗氧化劑,可以抑制化學(xué)變異。并能使體內(nèi)的氧化型谷胱甘肽(GSSG)還原成還原型的谷胱甘肽(GSH)。GSH可與重金屬離子結(jié)合而排出體外。沒食子酸,并沒食子酸,鞣質(zhì)等成分具有酚酸性,易與某些金屬相結(jié)合而對該金屬起到清除作用。

制藥應(yīng)用

佛樂皮復(fù)康主要成分:藏紅花、藏苦參、土荊皮、蛇床子、丁香、百部、余甘子、藏紫草、冰片等

適用范圍:牛皮癬、銀屑病、濕疹、手、足、體癬、神經(jīng)性皮炎、魚鱗病、頑固性皮膚瘙癢、灰指(趾)甲、陰瘙癢潮濕引起的皮膚紅腫、瘙癢、脫屑,異味有治療作用。

其他作用

 余甘子有抗菌作用

余甘子果實先用80%醇提取,再用醚提取,以鹽酸酸化處理后,對葡萄球菌,傷寒桿菌,副傷寒桿菌,大腸桿菌及痢疾桿菌均有抑制作用而對真菌無作用。

毒性

急性毒性:余甘子62.4g/kg,分4 次,24 小時內(nèi)給完,觀察7 天,除前3 天內(nèi)有3 只小鼠活動減少有豎毛現(xiàn)象外,其余均無異常反應(yīng)。

長期毒性:余甘子 3.6,7.2,10.8g/kg,灌胃大鼠,連續(xù)給藥 6 天,肝腎功能無異常,表明余甘子連續(xù)給藥對大鼠無任何明顯的毒副反應(yīng)。

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