藥品類別

藥品類別： 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥

適用人群

適應(yīng)癥： 適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。

藥品性狀

性狀： 本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。

藥理相關(guān)介紹

藥代動力學(xué)： 本品口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726 （M1），口服后6～12小時內(nèi)A771726的血藥濃度達峰值，口服生物利用度約 80%，吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50或100mg后24小時，血漿A771726 濃度分別為4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少；A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結(jié)合率大于99%，穩(wěn)態(tài)分布容積為 0.13L/kg。A771726在體內(nèi)進一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10 天。

藥品服用

用法用量： 由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗結(jié)果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片)，之后給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。

不良反應(yīng)

不良反應(yīng)： 主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發(fā)、皮疹等。在國外臨床試驗中，來氟米特治療1339例類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病人中，發(fā)生率≥ 3 %的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關(guān)節(jié)功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發(fā)、瘙癢、皮疹、泌尿系統(tǒng)感染等。以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發(fā)現(xiàn)，其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發(fā)、皮疹較為明顯，在應(yīng)用過程中應(yīng)加以注意。