1.吸收：

健康人群口服用藥后，本品被迅速吸收，0.5至1.5小時達到峰濃度（Cmax）。每天給藥一次，6～10天后可達穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。

2.食物對口服吸收的影響：

進食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲（從原來的0.75小時變?yōu)?.0～1.5小時），Cmax降低44～46%，藥時曲線下面積（AUC）降低18-20%。因此，本品應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。

3.分布：

藥代動力學(xué)資料表明，其表現(xiàn)分布容積超過全身液體量，這說明本品廣泛分布于各組織。體外實驗表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。

4.代謝和清除：

在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后，未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物，但觀察到少量Ⅱ期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋不是細胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。

在達到血漿峰濃度后，血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，達到終末清除半衰期約需128～149小時。藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期為24小時。

本品主要以原形通過腎臟清除，清除率為給藥量的62～73%。腎清除率為360～471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。

5.特殊人群：

性別：本品的藥代動力學(xué)不因性別的不同而改變。

種族：本品的藥代動力學(xué)不因種族的不同而改變。

老年人：一項評價年齡與本品藥代動力學(xué)關(guān)系的研究（口服本品1.0mg）顯示老年人的AUC較健康年輕人升高29.3%，這很可能是由于個體腎功能的差異所造成的。老年人有用藥劑量參看腎功能不全者的劑量調(diào)節(jié)。

腎功能不全：

在不同程度腎功能不全患者（無慢性乙型肝炎病毒感染），包括使用血液透析或持續(xù)性便攜式腹膜透析（CAPD）治療的患者中，單次給藥1.0mg本品后的藥代動力學(xué)結(jié)果顯示清除率隨肌酐清除率的降低而下降。單次給藥1.0mg本品4小時后，血液透析能清除約給藥劑量的13%，給藥7天后，CAPD治療僅能清除約給藥劑量的0.3%。

肝功能不全：

在中度和重度肝功能不全（Child-Pugh分級B或C）患者（不包括慢性乙肝病毒感染患者）中，研究了單次給藥1.0mg后恩替卡韋的藥代動力學(xué)情況，肝功能不全患者與健康對照人群的恩替卡韋的藥代動力學(xué)情況相似。因此，無需在肝功能不全患者中調(diào)節(jié)恩替卡韋的給藥劑量。

肝移植后：

目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一個小型的研究中，在使用穩(wěn)定劑量的環(huán)孢酶素A（n=5）或他克莫司（n=4）治療HBV感染肝移植患者中，由于腎功能有改變，本品在體內(nèi)的總量約為腎功能正常的健康人的兩倍。腎功能的改變是導(dǎo)致本品在這些病人中濃度增加的原因。本品與環(huán)孢酶素A或他克莫司之間的藥物動力學(xué)的相互作用尚未被評價。這些患者在肝移植前、移植中使用本品或在肝移植后使用免疫抑制如環(huán)孢酶素A或他克莫司的同時使用本品都有可能影響腎功能，故必須仔細評價患者的腎功能。