【通用名】 注射用美洛西林鈉

【化學(xué)名】 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2[3-(甲磺酰)-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨

基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]-庚烷-2-甲酸鈉鹽

【分子式】 C21H24N5NaO8S2

【分子量】 561.56

【規(guī) 格】 按C21H25N5O8S2計(jì)算（1）0.5g （2）1.0g

【英文名】 MEZLOCILLIN SODIUM FOR INJECTION

【拼音名】 ZHUSHEYONG MEILUOXILINNA

【藥品類別】 青霉素類

【性狀】 本品為白色或類白色的粉末或結(jié)晶或疏松塊狀物。

【藥理毒理】 本品為半合成青霉素類抗生素，對銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌

、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬以及對青霉素敏感的革蘭

陽性球菌均有抑菌作用，大劑量有殺菌作用。對大腸埃希菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、枸

櫞酸桿菌、沙雷菌屬以及不動(dòng)桿菌屬等的抗菌活性強(qiáng)于羧芐西林、氨芐西林；對吲哚陽

性變形桿菌、銅綠假單胞菌的抗菌活性強(qiáng)于羧芐西林和磺芐西林；對革蘭陽性菌如金黃

色葡萄球菌的抗菌活性與羧芐西林相似，而對糞鏈球菌的抗菌活性比羧芐西林、磺芐西

林優(yōu)越。對脆弱擬桿菌等大多數(shù)厭氧菌具有較好抗菌作用。本品體外試驗(yàn)表明其對細(xì)菌

所產(chǎn)生的(內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定。本品與慶大霉素、卡那霉素等氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用有

顯著協(xié)同作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】 成人靜脈注射本品1g、2g后15分鐘平均血藥濃度分別為53.4(g/ml、

152(g/ml，1小時(shí)后分別為12.8(g/ml、47.8(g/ml，6小時(shí)后已無法測得血藥濃度，血消

除半衰期(t1/2()分別為39分鐘、45分鐘，6小時(shí)后給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1

小時(shí)內(nèi)靜脈滴注2g，滴注結(jié)束時(shí)血藥濃度為86.5(g/ml，1小時(shí)后為28.3(g/ml，血消除半

衰期(t1/2()為40分鐘。本品在膽汁中濃度極高，1小時(shí)內(nèi)滴注2g，最高可達(dá)248～1070

(g/ml，6小時(shí)后仍保持63.5～300(g/ml，膽汁排泄率為1.65%～7.0%。本品到達(dá)腦脊液的

滲透率為17%～25%，蛋白結(jié)合率為42%，尿排泄率為50%～55%，膽汁消除率變化較大，從

0.05%～25%（與患者肝功能有關(guān)）。其生物半衰期約為1小時(shí)，肌注約為1.5小時(shí)，小于7

天的新生兒約為4.3小時(shí)。在新生兒靜滴100mg/kg后，血藥濃度的降低較緩慢，5小時(shí)后

尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中，腦脊液內(nèi)藥物濃度最高可達(dá)23(g/ml。小兒膿胸，在靜

脈滴注100mg/kg后，胸水中最高濃度達(dá)到6.3(g/ml，而且持續(xù)時(shí)間很長。妊娠婦女靜脈

滴注1～2g，1～2小時(shí)后27%～34%轉(zhuǎn)移至臍帶血中，羊水中藥物濃度約為10(g/ml。

【適應(yīng)癥】 用于大腸埃希菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼

吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、婦科和生殖器官等感染，如敗血癥、化膿性腦膜炎、腹

膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染及眼、耳、鼻、喉科感染。

用法用量 肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。肌內(nèi)注射臨用前加滅菌注射用水溶解，靜脈

注射通常加入5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解后使用。成人一日2～

6g，嚴(yán)重感染者可增至8～12g，最大可增至15g。兒童，按體重一日0.1～0.2g/kg，嚴(yán)重

感染者可增至0.3g/kg；肌內(nèi)注射一日2～4次，靜脈滴注按需要每6(8小時(shí)一次，其劑量

根據(jù)病情而定，嚴(yán)重者可每4～6小時(shí)靜脈注射一次。

【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)主要有：食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹瀉、肌注局部疼痛和皮疹，

且多在給藥過程中發(fā)生，大多程度較輕，不影響繼續(xù)用藥，重者停藥后上述癥狀迅速減

輕或消失。少數(shù)病例可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高及嗜酸性粒細(xì)胞一過性增

多。中性粒細(xì)胞減少、低鉀血癥等極為罕見。未見腎功能改變以及血液電解質(zhì)紊亂等嚴(yán)

重反應(yīng)。

【禁忌癥】 對青霉素類抗生素過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】 1．用藥前須做青霉素皮膚試驗(yàn)，陽性者禁用。 2．交叉過敏反應(yīng)：對一

種青霉素類抗生素過敏者可能對其他青霉素類抗生素也過敏。也可對青霉胺或頭孢菌素

類過敏。 3．腎功能減退患者應(yīng)適當(dāng)降低用量。 4．下列情況應(yīng)慎用：有哮喘、濕疹、

枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。 5．對診斷的干擾：(1)用藥期間，以硫酸銅法進(jìn)行

尿糖測定時(shí)可出現(xiàn)假陽性，用葡萄糖酶法者則不受影響；(2)大劑量注射給藥可出現(xiàn)高鈉

血癥；(3)可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 6．應(yīng)用大劑量時(shí)應(yīng)

定期檢測血清鈉。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 本品可透過胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán)，并有少量隨乳汁分泌，哺

乳期婦女應(yīng)用本品雖尚無發(fā)生嚴(yán)重問題的報(bào)告，但孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊

，因其應(yīng)用后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。

【老年患者用藥】 老年患者腎功能減退，須調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】 1．氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌劑可干擾本

品的殺菌活性，不宜與本品合用，尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴(yán)重感染時(shí)。 2

．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄，因此與本品

合用時(shí)使其血藥濃度增高，排泄時(shí)間延長，毒性也可能增加。 3．本品與重金屬，特別

是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因后者可破壞其氧化噻唑環(huán)。由鋅化合物制造的橡皮管或瓶

塞也可影響其活力。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。 4．本品靜脈輸液加入

頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間

羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等后將出現(xiàn)混濁

。 5．避免與酸堿性較強(qiáng)的藥物配伍，pH4.5以下會有沉淀發(fā)生，pH4.0以下及pH8.0以上

效價(jià)下降較快。 6．本品可加強(qiáng)華法林的作用。 7．與氨基糖苷類抗生素合用有協(xié)同作

用，但混合后，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此兩藥不能置同一容器內(nèi)給藥。

【貯藏】 密封，在干燥涼暗處保存。