秦艽乙醇浸劑對(duì)大鼠蛋清性關(guān)節(jié)炎能減輕關(guān)節(jié)腫脹程度并加速其消退,能降低麻醉動(dòng)物的血壓;對(duì)炭疽桿菌、異形痢疾桿菌、霍亂弧菌、產(chǎn)氣桿菌、福氏痢疾桿菌、流產(chǎn)桿菌、金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、副傷寒桿菌A、肺炎桿菌、傷寒桿菌、變形桿菌等均有抑制作用。秦艽水煎液對(duì)醋酸誘發(fā)小鼠扭體反應(yīng)有明顯的鎮(zhèn)痛作用。而且能明顯降低小鼠的胸腺指數(shù)。水浸液在試管內(nèi)對(duì)多種皮膚真菌有不同程度的抑制作用。
①抗炎作用:大鼠腹腔注射秦艽堿甲90mg/kg能減輕甲醛性及蛋清性關(guān)節(jié)腫脹,并加速腫脹的消退,其效果與水楊酸鈉200mg/kg相當(dāng)。氨化秦艽醇提物(總生物堿)腹腔注射對(duì)大鼠蛋清性關(guān)節(jié)炎的作用稍強(qiáng)于秦艽醇提物(總苦苷)。②對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用:小劑量時(shí)(腹腔注射100~331mg/kg)對(duì)大鼠小鼠有鎮(zhèn)靜作用,還能增強(qiáng)戊巴比妥鈉的催眠作用,但較大劑量時(shí)則有中樞興奮作用,出現(xiàn)興奮、驚厥、導(dǎo)致麻痹死亡。光熱刺激實(shí)驗(yàn)表明秦艽堿甲能提高大鼠的痛閾,但作用短暫,40分鐘即消失??惯^敏作用:能明顯減輕組胺噴霧引起的豚鼠哮喘及抽搐。腹腔給藥能明顯降低毛細(xì)血管的通透性,對(duì)兔的蛋清性過敏休克有顯著保護(hù)作用。
③其他藥理作用:能直接抑制心臟引起實(shí)驗(yàn)動(dòng)物血壓下降,心率減慢。對(duì)大鼠小鼠均有升高血糖的作用,是通過腎上腺素釋放引起的。
④毒性:對(duì)小鼠的LD50為,口服480mg/kg;腹腔注射350mg/kg,靜脈注射250~300mg/kg 。
①保肝作用:對(duì)CC14和D-氨基半乳糖(GALN)造成的小鼠肝臟急性損傷模型,每天兩次,共給4次,以240mg/kg的劑量腹腔注射龍膽苦苷,給藥第三天采血測定血清GPT值。發(fā)現(xiàn)龍膽苦苷治療組血清GPT值明顯低于模型組。以等劑量給正常組小鼠腹腔注射龍膽苦苷與正常對(duì)照組(腹腔注射同體積生理鹽水)血清GTP無明顯差異。采用Miller氏灌流儀灌流大鼠肝臟,灌流液中加入龍膽苦苷和CC14,1小時(shí)內(nèi)以灌流液GTP及肝組織病理觀察為指標(biāo),龍膽苦苷+CC14組與CCl4組比較有顯著差異,同時(shí)以CCl4致大鼠新鮮分離肝細(xì)胞損傷為病理模型,在細(xì)胞培養(yǎng)皿中加入龍膽苦苷,以培養(yǎng)液GTP值及分離肝細(xì)胞DNA、糖元、脂肪染色和電鏡觀察為檢測指標(biāo)。發(fā)現(xiàn)龍膽苦苷保護(hù)肝細(xì)胞作用在一定范圍內(nèi)與劑量成正比。給藥組的GPT及微結(jié)構(gòu)損傷均明顯弱于對(duì)照組。由于分離肝細(xì)胞實(shí)驗(yàn)排除了神經(jīng)、體液因素的影響,故認(rèn)為龍膽苦苷具有直接的保肝作用。進(jìn)一步實(shí)驗(yàn)表明龍膽苦苷對(duì)于AA(硫代乙酞胺)、D-Gal致急性肝損傷,CCl4致慢性肝損傷及豚鼠同種免疫肝損傷模型動(dòng)物的ALT(丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶)、AST(天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶)指標(biāo)和肝臟形態(tài)都有一定效果,可明顯降低多種急性肝損傷和慢性肝損傷動(dòng)物血清轉(zhuǎn)氨酶水平,使肝組織的塊狀壞死,腫脹及脂肪變性有不同程度的減輕,且可促進(jìn)肝臟的蛋白合成。②利膽作用:龍膽苦苷能增加大鼠膽汁分泌,促進(jìn)膽囊收縮
③健胃作用:日本學(xué)者經(jīng)胃瘺管注入龍膽苦苷,能夠促進(jìn)胃液及游離鹽酸分泌,而舌下涂抹或靜脈注射無效。這說明是龍膽苦苷直接作用于胃所致。
④其他:龍膽苦苷能抑殺瘧原蟲。急性毒性:小鼠腹腔注射LD50=2770mg/kg(96小時(shí)內(nèi))。犬靜脈注射1000mg/kg致死亡,腹腔注射LD50=350mg/kg。
苦參酮在濃度為12.5μg/ml時(shí)能抑制多種腐霉菌絲體的生長。5ug可在TLC上抑制黃瓜枝抱和白色念珠菌。大鼠口服50mg/kg可抑制鹽酸一乙酸誘導(dǎo)的胃潰瘍。抑制cAMP磷酸二酯酶的IC50為25um。2-methoxyanofinic acid對(duì)黃瓜枝孢菌生長有抑制作用,0.5ug即可抑制其在TLC上生長,其甲酯需10ug方可。但是其甲酯可抑制白色念珠菌。然而以其為苷元的苷類(macrophyllosideC、D)卻無此作用