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螺旋霉素衍生類(lèi)片劑制品

鑒別

取該品,除去包衣后,研細(xì),照以下方法試驗(yàn)。

(1)取該品的細(xì)粉適量(約相當(dāng)于乙酰螺旋霉素0.1g),加甲醇10ml,振搖,使酰螺旋霉乙素溶解,濾過(guò),量取續(xù)濾液1ml,再加甲醇溶液(1~5)制成每1ml中含20μg的螺旋霉素溶液,照分光光度法(附錄ⅣA)測(cè)定,在232nm的波長(zhǎng)處有最大吸收。

(2)照乙酰螺旋霉素組分測(cè)定項(xiàng)下的方法試驗(yàn),供試品四個(gè)主組分峰的保留時(shí)間應(yīng)與乙酰螺旋霉素標(biāo)準(zhǔn)品的四個(gè)主組分峰的保留時(shí)間一致。

(3)取該品細(xì)粉適量,加甲醇制成每1ml中約含乙酰螺旋霉素5mg的溶液,濾過(guò),續(xù)濾液作為供試品溶液;另取乙酰螺旋霉素標(biāo)準(zhǔn)品,加甲醇制成每1ml中含5mg的溶液,作為標(biāo)準(zhǔn)品溶液;取等體積的供試品溶液和標(biāo)準(zhǔn)品溶液,混合,作為混合溶液。吸取上述三種溶液各10μl,照乙酰螺旋霉素項(xiàng)下鑒別(1)項(xiàng)試驗(yàn),供試品溶液應(yīng)顯四個(gè)主斑點(diǎn),且應(yīng)與標(biāo)準(zhǔn)品溶液或混合溶液所顯主斑點(diǎn)的顏色和位置相同。

以上(1)、(2)兩項(xiàng)可選做一項(xiàng)。

藥理作用

乙酰螺旋霉素為螺旋霉素的乙酰化衍生物,屬16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)。該品對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、糞腸球菌等革蘭陽(yáng)性球菌具良好抗菌作用。對(duì)李斯特菌屬、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎兒彎曲菌、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、擬桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、痤瘡丙酸桿菌、消化球菌和消化鏈球菌以及衣原體屬、支原體屬、弓形體、隱孢子蟲(chóng)等亦具抑制作用。腸道革蘭陰性桿菌通常耐藥。作用機(jī)制為乙酰螺旋霉素與敏感微生物的核糖體50S亞單位結(jié)合,抑制依賴(lài)于RNA的蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抑菌作用。

動(dòng)力學(xué)

該品耐酸,口服吸收好,經(jīng)胃腸道吸收后脫乙?;D(zhuǎn)變?yōu)槁菪顾囟鹂咕饔?。單劑口?.2g后2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)1mg/L。該品在體內(nèi)分布廣泛,在膽汁、尿液、膿液、支氣管分泌物、肺組織及前列腺中的濃度一般較血濃度高,該品不能透過(guò)血-腦脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)約為4~8小時(shí)。多次給藥后體內(nèi)有蓄積作用。該品主要經(jīng)糞便排泄,12小時(shí)經(jīng)尿排泄量約為給藥量的5%~15%,其中大部分為代謝產(chǎn)物,膽汁中濃度可達(dá)血濃度的15~40倍。

適應(yīng)癥

適用于敏感葡萄球菌、鏈球菌屬和肺炎鏈球菌所致的輕、中度感染,如咽炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、牙周炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮膚軟組織感染,亦可用于隱孢子蟲(chóng)病、或作為治療妊娠期婦女弓形體病的選用藥物。

藥物相互作用

1.該品不影響氨茶堿等藥物的體內(nèi)代謝。2.在接受麥角衍生物類(lèi)藥物的患者中,同時(shí)使用某些大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)曾出現(xiàn)麥角中毒,目前尚無(wú)麥角與乙酰螺旋霉素相互作用的報(bào)道,但理論上仍存在這一可能性,因此乙酰螺旋霉素與麥角不宜同時(shí)服用。

注意事項(xiàng)

1.由于肝膽系統(tǒng)是乙酰螺旋霉素排泄的主要途徑,故嚴(yán)重肝功能不全患者慎用該品。2.輕度腎功能不全患者不需作劑量調(diào)整,但乙酰螺旋霉素在嚴(yán)重腎功能不全患者中的使用尚缺乏資料,故應(yīng)慎用。3.如有過(guò)敏反應(yīng),立即停藥。孕婦及哺乳期婦女用藥:該品可透入胎盤(pán),故在孕婦中應(yīng)用需充分權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。尚無(wú)資料顯示乙酰螺旋霉素是否經(jīng)乳汁排泄,但由于許多大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物可經(jīng)乳汁排泄,故哺乳期婦女宜慎用該品,如必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。

兒童用藥:6個(gè)月以?xún)?nèi)小兒患者的療效及安全性尚未確定。

老年患者用藥:肝、腎功能正常的老年患者不需減量應(yīng)用。

衍生類(lèi)膠囊

藥理作用

乙酰螺旋霉素為螺旋霉素的乙?;苌?,屬16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)。該品對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、糞腸球菌等革蘭陽(yáng)性球菌具良好抗菌作用。對(duì)李斯特菌屬、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎兒彎曲菌、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、擬桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、痤瘡丙酸桿菌、消化球菌和消化鏈球菌以及衣原體屬、支原體屬、弓形體、隱孢子蟲(chóng)等亦具抑制作用。腸道革蘭陰性桿菌通常耐藥。作用機(jī)制為乙酰螺旋霉素與敏感微生物的核糖體50S亞單位結(jié)合,抑制依賴(lài)于RNA的蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抑菌作用。

動(dòng)力學(xué)

該品耐酸,口服吸收好,經(jīng)胃腸道吸收后脫乙?;D(zhuǎn)變?yōu)槁菪顾囟鹂咕饔?。單劑口?.2g后2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)1mg/L。該品在體內(nèi)分布廣泛,在膽汁、尿液、膿液、支氣管分泌物、肺組織及前列腺中的濃度一般較血濃度高,該品不能透過(guò)血-腦脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)約為4~8小時(shí)。多次給藥后體內(nèi)有蓄積作用。該品主要經(jīng)糞便排泄,12小時(shí)經(jīng)尿排泄量約為給藥量的5%~15%,其中大部分為代謝產(chǎn)物,膽汁中濃度可達(dá)血濃度的15~40倍。

適應(yīng)癥

適用于敏感葡萄球菌、鏈球菌屬和肺炎鏈球菌所致的輕、中度感染,如咽炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、牙周炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮膚軟組織感染,亦可用于隱孢子蟲(chóng)病、或作為治療妊娠期婦女弓形體病的選用藥物。

用法用量

成人劑量:一次0.2~0.3g,一日4次,首次加倍。

小兒劑量:一日按體重20~30mg/kg,分4次服用。

不良反應(yīng)

病人對(duì)該品耐受性良好,不良反應(yīng)主要為腹痛、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng),常發(fā)生于大劑量用藥時(shí),程度大多輕微,停藥后可自行消失。變態(tài)反應(yīng)極少,主要為藥疹。未發(fā)現(xiàn)肝、腎功能損害及血、尿常規(guī)異常。

禁忌癥

對(duì)該品、紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)過(guò)敏的患者禁用。

注意事項(xiàng)

1.由于肝膽系統(tǒng)是乙酰螺旋霉素排泄的主要途徑,故嚴(yán)重肝功能不全患者慎用該品。

2.輕度腎功能不全患者不需作劑量調(diào)整,但乙酰螺旋霉素在嚴(yán)重腎功能不全患者中的使用尚缺乏資料,故應(yīng)慎用。

3.如有過(guò)敏反應(yīng),立即停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥:該品可透入胎盤(pán),故在孕婦中應(yīng)用需充分權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。尚無(wú)資料顯示乙酰螺旋霉素是否經(jīng)乳汁排泄,但由于許多大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物可經(jīng)乳汁排泄,故哺乳期婦女宜慎用該品,如必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。

兒童用藥:6個(gè)月以?xún)?nèi)小兒患者的療效及安全性尚未確定。

老年患者用藥:肝、腎功能正常的老年患者不需減量應(yīng)用。

藥物相互作用

1.該品不影響氨茶堿等藥物的體內(nèi)代謝。

2.在接受麥角衍生物類(lèi)藥物的患者中,同時(shí)使用某些大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)曾出現(xiàn)麥角中毒,目前尚無(wú)麥角與乙酰螺旋霉素相互作用的報(bào)道,但理論上仍存在這一可能性,因此乙酰螺旋霉素與麥角不宜同時(shí)服用。

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