1.用于抗癲癎時(shí)最常見的不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜,但隨著療程的持續(xù),其鎮(zhèn)靜作用逐漸變得不明顯。2.可能引起微妙的情感變化,出現(xiàn)認(rèn)知和記憶的缺損。3.長期用藥,偶見葉酸缺乏和低鈣血癥。 4.罕見巨幼紅細(xì)胞性貧血和骨軟化。5.大劑量時(shí)可產(chǎn)生眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)和嚴(yán)重的呼吸抑制。6.用本品的患者中約1~3%的人出現(xiàn)皮膚反應(yīng),多見者為各種皮疹,嚴(yán)重者可出現(xiàn)剝脫性皮炎和多形紅斑(或 Stevens-Johnson綜合癥),中毒性表皮壞死極為罕見。7.有報(bào)道用藥者出現(xiàn)肝炎和肝功能紊亂。8.長時(shí)間使用可發(fā)生藥物依賴,停藥后易發(fā)生停藥綜合征。
禁忌癥: 禁用于以下情況:嚴(yán)重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。
注意事項(xiàng): 1.對一種巴比妥過敏者,可能對本品過敏; 2.作抗癲癎藥應(yīng)用時(shí),可能需10~30天才能達(dá)到最大效果,需按體重計(jì)算藥量,如有可能應(yīng)定期測定血藥濃度,以達(dá)最大療效;3.肝功能不全者,用量應(yīng)從小量開始;4.長期用藥可產(chǎn)生精神或軀體的藥物依賴性,停藥需逐漸減量,以免引起撤藥癥狀。 5. 與其他中樞抑制藥合用,對中樞產(chǎn)生協(xié)同抑制作用,應(yīng)注意。6.下列情況慎用:輕微腦功能障礙(MBD)癥、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業(yè)、駕駛員、精細(xì)和危險(xiǎn)工種作業(yè)者。
孕婦及哺乳期婦女用藥: 本藥可通過胎盤,妊娠期長期服用,可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合征;可能由于維生素K含量減少引起新生兒出血;妊娠晚期或分娩期應(yīng)用,由于胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒(尤其是早產(chǎn)兒)的呼吸抑制;可能對胎兒產(chǎn)生致畸作用。哺乳期應(yīng)用可引起嬰兒的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制。
兒童用藥: 可能引起反常的興奮,應(yīng)注意。?
老年患者用藥: 對本藥的常用量可引起興奮神經(jīng)錯(cuò)亂或抑郁,因此用量宜較小。
藥物相互作用: 1.本品為肝藥酶誘導(dǎo)劑,提高藥酶活性,長期用藥不但加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝。如在應(yīng)用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等制劑麻醉之前有長期服用巴比妥類藥物者,可增加麻醉劑的代謝產(chǎn)物,增加肝臟毒性的危險(xiǎn)。巴比妥類與氯胺酮 (ketamine) 同時(shí)應(yīng)用時(shí),特別是大劑量靜脈給藥,增加血壓降低、呼吸抑制的危險(xiǎn)。
2.與口服抗凝藥合用時(shí),可降低后者的效應(yīng),這是由于肝微粒體酶的誘導(dǎo),加速了抗凝藥的代謝,應(yīng)定期測定凝血酶原時(shí)間,從而決定是否調(diào)整抗凝藥的用量。
3.與口服避孕藥或雌激素合用,可降低避孕藥的可靠性,因?yàn)槊傅恼T導(dǎo)可使雌激素代謝加快。
4.與皮質(zhì)激素、洋地黃類(包括地高辛)、土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時(shí),可降低這些藥物的效應(yīng),因?yàn)楦挝⒘sw酶的誘導(dǎo),可使這些藥物代謝加快。
5.與環(huán)磷酰胺合用,理論上可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物,但臨床上的意義尚未明確。
6.與奎尼丁合用時(shí),由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用,應(yīng)按需調(diào)整后者的用量。
7.與鈣離子拮抗劑合用,可引起血壓下降。
8.與氟哌丁醇合用治療癲癎時(shí),可引起癲癇發(fā)作形式改變,需調(diào)整用量。
9. 與吩噻嗪類和四環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)可降低抽搐閾值,增加抑制作用;與布洛芬類合用,可減少或縮短半衰期而減少作用強(qiáng)度。