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開瑞坦藥品信息

性狀

白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭無(wú)味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶,乙醚中溶解。在0.1mol/L鹽酸中微溶,在0.1mol/L氫氧化鈉中不溶。熔點(diǎn) 133~137℃。

鑒別

1、本品與氯化汞試液生成白色沉淀。

2、本品的乙醇溶液吸收波長(zhǎng)為:247nm。

3、本品的HPLC峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品一致。

4、本品的紅外光吸收?qǐng)D譜與對(duì)照品的圖譜一致。

5、含量 98.5~101.0%。

6、溶液的顏色與澄清度 1mg/ml乙醇中澄清無(wú)色。

7、甲苯 ≤0.05% 正己烷 ≤0.029% 水分 ≤0.5% 灼燒殘?jiān)?≤0.2% 氰化物。

藥理毒理

藥理學(xué) 氯雷他定為口服的高效、作用持久的三環(huán)類抗組胺藥。起效快,作用強(qiáng),具有選擇性的對(duì)抗外周H1受體的作用。

在小鼠、大鼠和猴的實(shí)驗(yàn)中,無(wú)論氯雷他定或其代謝物均不能通過(guò)血腦屏障,用豚鼠研究表明,與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的H1受體相比,本品對(duì)外周H1受體更具有選擇性結(jié)合作用。本品無(wú)明顯的抗膽堿能和中樞抑制作用。

毒理學(xué) 動(dòng)物試驗(yàn)未見明顯致畸作用。

藥理作用

本品為高效、作用持久的三環(huán)類抗組胺藥,為選擇性外周 H1 受體拮抗劑??删徑膺^(guò)敏反應(yīng)引起的各種癥狀。

藥理學(xué)本品屬長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥,抑制組胺所引起的過(guò)敏癥狀。氯雷他定片無(wú)明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。毒理學(xué)動(dòng)物試驗(yàn)未見明顯致畸作用。氯雷他定本品為H1受體阻斷劑,對(duì)外周H1受體有高度的選擇性,對(duì)中樞H1受體的親和力弱,可抑制肥大細(xì)胞釋放白三烯和組胺。本品起效快,作用持久,抗組胺作用比阿司米唑和特非那定均強(qiáng),抗變態(tài)反應(yīng)作用較好。

藥代動(dòng)力學(xué)

空腹口服吸收迅速。服后1~3小時(shí)起效,8~12小時(shí)達(dá)最大效應(yīng),持續(xù)作用達(dá)24小時(shí)以上。食物可使藥峰時(shí)間延遲約1小時(shí),AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時(shí)。80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時(shí),可隨肝病的嚴(yán)重程度而延長(zhǎng)。氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%~77%。本品及其代謝物不易透過(guò)血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。

適應(yīng)癥

適用于緩解過(guò)敏性鼻炎有關(guān)的癥狀,如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感??诜幬锖笱杆倬徑獗呛脱鄄堪Y狀及體征。本品亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其它過(guò)敏性皮膚病的癥狀及體征。

用法用量

口服。

成人及12歲以上兒童:一日1次,一次1片(10mg)。

2-12歲兒童:

體重>30 公斤:一日1次,一次1片(10mg)。

體重<30 公斤:一日1次,一次半片(5毫克)。

不良反應(yīng)

在每天10mg的推薦劑量下,本品未見明顯的鎮(zhèn)靜作用。常見不良反應(yīng)有乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適包括惡心、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應(yīng)有脫發(fā)、過(guò)敏反應(yīng)、肝功能異常、心動(dòng)過(guò)速及心悸等。

禁忌

對(duì)本品中的成分過(guò)敏或特異體質(zhì)的病人禁用。

注意事項(xiàng)

1.嚴(yán)重肝功能不全的患者請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下使用。 2.妊娠期及哺乳期婦女慎用。 3.在作皮試前的約 48 小時(shí)左右應(yīng)中止使用本品,因抗組胺藥能阻止或降低皮試的陽(yáng)性反應(yīng)發(fā)生。 4.當(dāng)本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁用。 5.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。 6.請(qǐng)將此藥品放在兒童不能接觸的地方。 7.如正在使用其他其他藥品,使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。9.對(duì)肝功能受損者,本品的清除率減少,故應(yīng)減低劑量,可按隔日10mg服藥。

相互作用

1.同時(shí)服用酮康唑、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物,會(huì)提高氯雷他定在血漿中的濃度,應(yīng)慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物,在未明確與氯雷他定相互作用前應(yīng)謹(jǐn)慎合用。 2.抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高,但未觀察到心電圖改變。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物并用也可抑制氯雷他定的代謝。3.如正在服用其它藥品,使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

兒童用藥

12歲以下兒童應(yīng)用本品的安全性尚未確定。

老人用藥

肝腎功能輕中度受損時(shí),對(duì)本藥的代謝和排泄無(wú)明顯的影響,所以老年患者用藥量與成人相同。

藥物過(guò)量

逾量中毒時(shí),如患者清醒可予催吐??捎蒙睇}水洗胃,并給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥(硫酸鈉)以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明確。

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