完成了中國第一個全新抗生素創(chuàng)新霉素的結(jié)構(gòu)測定與全合成。創(chuàng)新霉素是濟南游動放線菌產(chǎn)生的全新抗生素，對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌等有較強活性，毒性低，口服治療大腸桿菌引起的敗血癥、尿路感染、膽道感染以及嬰兒腹瀉的有效率為77.86%。創(chuàng)新霉素的主核由吲哚環(huán)并連雙氫噻喃環(huán)組成，在有機化學(xué)上為一新雜環(huán)體系，命名為吲噻喃。在雙氫噻喃環(huán)上存在2個不對稱碳，2個氫的配置又處于順式，合成難度較大。在探索中成功地向1，3-二乙酰吲哚的4位引入了硫乙酸乙酯基，經(jīng)縮合構(gòu)建出3，4-去氫創(chuàng)新霉素體系，經(jīng)過選擇性的順式還原，完成了創(chuàng)新霉素的全合成。繼而闡明了立體化學(xué)，制備出4種立體異構(gòu)體，并提出非活性異構(gòu)體向活性體轉(zhuǎn)化和工業(yè)合成方法。為了解構(gòu)效關(guān)系，探索新藥，開展了創(chuàng)新霉素結(jié)構(gòu)修飾研究。創(chuàng)新霉素研究曾獲1978年全國科學(xué)大會獎，全合成論文發(fā)表后，引起國內(nèi)外同行關(guān)注，隨后美國與日本學(xué)者亦對創(chuàng)新霉素進行了不少研究，美國匹茲堡大學(xué)曾特邀張致平教授赴美訪問。

抗生素的結(jié)構(gòu)修飾是改善天然產(chǎn)物的性能和創(chuàng)制新藥的重要途徑之一。先后對環(huán)絲氨酸、青霉素、灰黃霉素、氧青霉烷、碳青霉烯等類抗生素進行了結(jié)構(gòu)修飾研究。在20世紀(jì)50年代末設(shè)計合成出磺胺環(huán)絲氨酸，具有抗結(jié)核分支桿菌作用，毒性低于環(huán)絲氨酸，前蘇聯(lián)曾生產(chǎn)應(yīng)用。60年代合成出9個系列新青霉素，從中篩選出新青霉素N-1對耐天然青霉素的金黃色葡萄菌的作用優(yōu)于當(dāng)時英國宣揚的甲氧西林，后因文化大革覆蓋斷開發(fā)。在氧青霉烷類新抗生素G0069全合成與結(jié)構(gòu)修飾研究中，發(fā)現(xiàn)具有強殺傷癌細胞作用的O-芐基棒絲氨酸，申請了專利并在國家自然科學(xué)基金資助下進行了研究，因出現(xiàn)較強的神經(jīng)毒性，暫停開發(fā)，繼續(xù)深入開展構(gòu)效關(guān)系，包括化學(xué)結(jié)構(gòu)與毒性間關(guān)系的研究。

在國內(nèi)率先開展喹諾酮類新抗菌藥合成與篩選研究，培養(yǎng)出一支強有力的研究隊伍。