【藥物相互作用】尚不明確。但本品為多柔比星異構體,故應注意同時并用與多柔比星存在著相互作用的藥物的反應。
【給藥說明】不能皮下及肌內(nèi)注射,動、靜脈給藥勿漏于血管外。溶解后宜盡快使用,室溫保存不超過6小時。防止漏出血管外,一旦漏出處理同多柔比星。
【用法與用量】一般用5%葡萄糖液或注射用蒸餾水10ml溶解后,小壺內(nèi)靜脈沖入,本藥難溶于氯化鈉注射液,故不宜用氯化鈉注射液溶解。根據(jù)疾病的不同,可選用以下不同的給藥方法。
1.靜脈注射:①一次40~50mg/m2,3~4周重復;②一次20~25mg/m2,一周1次,連用2周,3周為1周期。③20mg/m2,每日1次,連用2日,3~4周為1周期。
2.動脈注射:頭頸部癌、膀胱癌,7~14mg/m2,每日1次,連日或隔日應用5次。
3.膀胱癌的膀胱內(nèi)注入:用導尿管導尿后,每日1次,15~30mg溶成0.5~1mg/ml的溶液,一周3次,每次膀胱內(nèi)保留藥液1~2小時。以此為1周期,反復2~3個周期。
4. 膀胱灌注
4.1 推薦方法是本藥20-30mg溶于注射用水(或5%葡萄糖液)20ml ,從導尿管灌入膀胱,再以10ml注射用水(或5%葡萄糖液)灌注沖管,此步驟很重要。可避免拔尿管時殘留藥液流至尿道甚至陰囊皮膚造成皮膚粘膜化學性損傷。此外本藥在生理鹽水中溶解度較小,容易出現(xiàn)沉淀。
4.2 灌注后囑患者仰俯臥及左右側(cè)臥變換體位,使藥液均勻接觸膀胱各處粘膜,最后保持相應體位使藥液浸泡患處,比如病灶在左側(cè)壁,則左側(cè)臥位。灌注后保留藥液至少30分鐘,一般主張40-60分鐘再去排尿以保證化療時間,但不要超過2小時。推薦方案為每周灌注一次,八次為一療程,結束后休息一個月復查膀胱鏡。
4.3 還須注意,本藥物對膀胱粘膜刺激較大,灌注五、六次后會出現(xiàn)尿頻、尿痛、血尿等膀胱刺激癥狀,為化學性膀胱炎所致,一般無需處理,停藥后可逐漸自愈。因此膀胱灌注本藥者建議灌注結束一個月后再檢查膀胱鏡。
【制劑與規(guī)格】注射用吡柔比星:①10mg;②20mg。
【不良反應】吡柔比星常見的副作用是骨髓抑制、消化道反應和心臟毒性。本品的Ⅱ期臨床研究的實體瘤558例中,白細胞減少、血紅蛋白降低和血小板減少的發(fā)生率分別為73.6%、26.6%、和15.6%。消化道反應主要是厭食、惡心嘔吐、口腔炎和腹瀉,發(fā)生率分別為37.1%、29.7%、5.4%和3.2%。心臟毒性表現(xiàn)為心電圖異常、心率過速、心率失常甚至心衰,尤其是用過其他蒽環(huán)類藥物的病人,要十分注意心臟的毒性。心電圖異常改變的發(fā)生率2.8%。其他副作用還有乏力,脫發(fā),發(fā)熱,肝、腎功能異常,發(fā)生率分別為18.5%、9.7%、7.2%、5.3%和1.5%。偶見靜脈炎、皮疹及出血。
【禁忌證】
1.對柔紅霉素、多柔比星或表柔比星過敏者。
2.孕婦和哺乳。