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鹽酸克林霉素注射液的藥代動力學(xué)

本品肌內(nèi)注射后血藥濃度達峰時間(tmax),成人約為3小時,兒童約為1小時。靜脈注射本品300mg,10分鐘血藥濃度為7 mg/L。表觀分布容積(Vd)約為94L。本品的蛋白結(jié)合率高,為92%-94%。本品體內(nèi)分布廣泛,可進入唾液、痰、呼吸系統(tǒng)、胸腔積液、膽汁、前列腺、肝臟、膀胱、闌尾、精液、軟組織、骨和關(guān)節(jié)等,也可透過胎盤,但不易進入腦脊液中。在骨組織、膽汁及尿液中可達高濃度。本品在肝臟代謝,部分代謝物可保留抗菌活性。代謝物由膽汁和尿液排泄。約10%給藥量以活性成分由尿排出,其余以不具活性的代謝產(chǎn)物排出。血消除半衰期(t1/2?)約為3小時,肝、腎功能不全者t1/2?可略有延長。血液透析及腹膜透析不能清除本品。

用法用量

肌內(nèi)注射或靜脈滴注。成人 一日0.6~1.2g,分2~4次應(yīng)用;嚴重感染:一日1.2~2.4g,分2~4次靜脈滴注。 4周及4周以上小兒 一日15~25mg/kg,分3~4次應(yīng)用;嚴重感染:一日25~ 40mg/ kg,分3~4次應(yīng)用。本品肌內(nèi)注射的容量1次不能超過600mg,超過此容量應(yīng)改為靜脈給藥。靜脈給藥速度不宜過快,600mg的本品應(yīng)加入不少于100ml的輸液中,至少滴注20分鐘。1小時內(nèi)輸入的藥量不能超過1200mg。

不良反應(yīng)

1.胃腸道反應(yīng):常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等;嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉(水樣或膿血樣),伴發(fā)熱、異??诳屎推7Γ倌ば阅c炎)。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發(fā)生在用藥初期,也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。 2.血液系統(tǒng):偶可發(fā)生白細胞減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多和血小板減少等;罕見再生障礙性貧血。 3.過敏反應(yīng):可見皮疹、瘙癢等,偶見蕁麻疹、血管性水腫和血清病反應(yīng)等,罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合征。 4.肝、腎功能異常,如血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、黃疸等。 5. 靜脈滴注可能引起靜脈炎;肌內(nèi)注射局部可能出現(xiàn)疼痛、硬結(jié)和無菌性膿腫。 6. 其他:耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。

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