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布美他尼臨床研究

2012-10-18 20:34 醫(yī)學教育網(wǎng)
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【功效主治】 1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時,應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物,但當噻嗪類藥物療效不佳,尤其當伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時,本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等,在糾正血容量不足的同時及時應用,可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。8.對某些呋塞米無效的病例仍可能有效。 【化學成分】 本品主要成份為:布美他尼。其化學名稱為:5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺?;郊姿帷?/p>

分子式:C17H20N2O5S

分子量:364.42

【藥理作用】 對水和電解質(zhì)排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用為呋塞米20~60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對NaCl的主動重吸收,對近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但對遠端腎小管無作用,故排鉀作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴張血管作用。擴張腎血管,降低腎血管阻力,使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加,在布美他尼的利尿作用中具有重要意義,也是其用于預防急性腎功能衰竭的理論基礎。另外,與其他利尿藥不同,袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降,可能與流經(jīng)致密斑的氯減少,從而減弱或阻斷了球-管平衡有關。布美他尼能擴張肺部容量靜脈,降低肺毛細血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量減少,左心室舒張末期壓力降低,有助于急性左心衰竭的治療。由于布美他尼可降低肺毛細血管通透性,為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。

【藥物相互作用】 1 腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素,促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本藥的利尿作用,并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機會。

2 非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用,腎損害機會也增加,與前者抑制前列腺素合成,減少腎血流量有關。

3 與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用,利尿作用減弱。

4 與氯貝丁酯(安妥明)合用,兩藥的作用均增強,并可出現(xiàn)肌肉酸痛、強直。

5 與多巴胺合用,利尿作用加強。

6 飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強本藥的利尿和降壓作用;與巴比妥類藥物、麻醉藥合用,易引起體位性低血壓。

7 本藥可使尿酸排泄減少,血尿酸升高,故與治療痛風的藥物合用時,后者的劑量應作適當調(diào)整。

8 降低降血糖藥的療效。

9 降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用,主要是利尿后血容量下降,致血中凝血因子濃度升高,以及利尿使肝血液供應改善、肝臟合成凝血因子增多有關。

10 本藥加強非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關。

11 與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用,腎毒性和耳毒性增加,尤其是原有腎損害時。

12 與抗組胺藥物合用時耳毒性增加,易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。

13 與鋰合用腎毒性明顯增加,應盡量避免。

14 服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高,此與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多,導致分解代謝加強有關。

15 與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機會增加。

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