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【功效主治】 該品可用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細(xì)菌引起的中重度感染,包括下呼吸道感染(肺炎和支氣管炎),單純性下尿道感染和復(fù)雜性尿路感染(包括腎盂腎炎),非復(fù)雜性皮膚及皮膚軟組織感染,復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染(包括腹膜炎及膽道感染),婦產(chǎn)科感染,敗血癥,以及中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗(yàn)治療。也可用于兒童細(xì)菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細(xì)菌感染時(shí)應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn),但是因?yàn)轭^孢吡肟是-革蘭陽性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑,故在藥敏試驗(yàn)結(jié)果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對(duì)疑有厭氧菌混合感染時(shí),建議合用其他抗厭氧
【化學(xué)成分】 鹽酸頭孢吡肟。
【藥理作用】 頭孢吡肟為廣譜第四代頭孢菌素,通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)到殺菌作用。體外試驗(yàn)表明,該品對(duì)革蘭陽性菌和陰性菌均有作用。該品對(duì)細(xì)菌染色體編碼的β-內(nèi)酰胺酶親和力低,可高度耐受多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶的水解,并可迅速滲入革蘭陰性菌的細(xì)胞內(nèi)。在菌體細(xì)胞內(nèi),其靶分子為青霉素結(jié)合蛋白(PBP)。體外和臨床研究證實(shí)該品對(duì)以下大多數(shù)微生物有活性。革蘭陰性需氧微生物: 腸桿菌屬、肺炎克雷伯桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌。革蘭陽性需氧微生物: 金黃色葡萄球菌(僅針對(duì)甲氧西林敏感的菌株)、化膿性鏈球菌(A組鏈球菌)、肺炎鏈球菌。該品體外對(duì)以下大多數(shù)微生物有活性,但是尚無充分和嚴(yán)格的臨床感染性疾病治療的支持。革蘭陰性需氧微生物: 醋酸鈣不動(dòng)桿菌、弗氏枸櫞酸菌、異型枸櫞酸菌、聚團(tuán)腸桿菌屬、流感嗜血桿菌 (包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶株)、蜂房哈夫尼菌、奧克西托克雷伯桿菌、莫拉卡他菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶株)、普通變形桿菌、雷氏變形桿菌、斯氏普羅維登斯菌、粘質(zhì)沙雷菌。該品對(duì)多數(shù)寡養(yǎng)單胞菌株無活性。革蘭陽性需氧微生物: 表皮葡萄球菌(僅針對(duì)甲氧西林敏感的菌株)、腐生性葡萄球菌、無乳鏈球菌 (B組鏈球菌)。多數(shù)腸球菌,如糞腸球菌和耐甲氧西林葡萄球菌對(duì)該品耐藥。厭氧微生物: 革蘭陰性桿菌(包括脆弱擬桿菌、其他擬桿菌屬和梭桿菌屬、革蘭陽性和革蘭陰性球菌(包括消化球菌、消化鏈球菌和韋榮球菌屬)、革蘭陽性桿菌(包括梭狀芽孢桿菌、真桿菌和乳桿菌屬)。
【藥物相互作用】 和多數(shù)β-內(nèi)酰胺抗生素一樣,由于藥物的相互作用,頭孢吡肟溶液不可加至甲硝唑,萬古、霉素,慶大霉素,妥布霉素或硫酸奈替米星,氨茶堿溶液中。頭孢吡肟濃度超過40mg/ml時(shí),不可加至氨芐青霉素溶液中,如有與該品合用的指征,這些抗菌素應(yīng)與該品分開使用。頭孢吡肟可引起尿糖試驗(yàn)假陽性反應(yīng)。建議使用該品治療期間,使用葡萄糖氧化酶反應(yīng)檢測(cè)方法。
【不良反應(yīng)】 通常該品耐受性良好,不良反應(yīng)輕微且多為短暫,終止治療少見。常見的與該品可能有關(guān)的不良反應(yīng)主要是腹瀉,皮疹和注射局部反應(yīng),如靜脈炎,注射部位疼痛和炎癥。其他不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、過敏、瘙癢、發(fā)熱、感覺異常和頭痛。腎功能不全患者而未相應(yīng)調(diào)整頭孢吡肟劑量時(shí),可引起腦病,肌痙攣,癲癇,如發(fā)生與治療有關(guān)的癲癇,應(yīng)停止用藥,必要時(shí),應(yīng)進(jìn)行抗驚厥治療。該品治療兒童腦膜炎患者,偶有驚厥、嗜睡、神經(jīng)緊張和頭痛,主要是腦膜炎引起,與該品無明顯關(guān)系。偶有腸炎(包括假膜性腸炎)、口腔念珠菌感染報(bào)告。與該品有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室檢查異常多為一過性,停藥即可恢復(fù),包括血清磷升高或減少,氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT和/或AST)升高,嗜酸性粒細(xì)胞增多,部分凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。堿性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血鉀、總膽紅素升高,血鈣降低,紅細(xì)胞壓積減少。與其他頭孢菌素類抗生素類似,也有白細(xì)胞減少,粒細(xì)胞減少,血小板減少的報(bào)道。頭孢菌素類抗生素還可引起 Stevens-Johnson綜合征,多形性紅斑,毒性表皮壞死,腎功能紊亂,毒性腎病,再生障礙性貧血,溶血性貧血,出血,肝功能紊亂(膽汁淤積)和血細(xì)胞減少。
【禁忌癥】 該品禁用于對(duì)頭孢吡肟或L-精氨酸,頭孢菌素類藥物,青霉素或其他β-內(nèi)酰胺類抗菌素有即刻過敏反應(yīng)的病人。