果實中含橙皮甙(Hesperidin)、酸橙幼果含維生素C、辛福林(對羥福林, Synephrine)、N-甲基酪胺(N-Methyltyramine).未成熟果實的果皮中含新橙皮甙(Neohesperidin)、柚皮甙(Naringin)、野漆樹甙(Rhoifolin)和忍冬甙(Lonicerin)等黃酮化合物.新橙皮甙在果實成熟時消失.
1。對心血管系統(tǒng)的作用 枳實提取物、枳實注射液及其有效成分對羥福林(辛福林)和 N-甲基酪胺有強(qiáng)心、增加心輸出量、收縮血管、提高總外周阻力,而使左室壓力和動脈血壓上升的作用.枳實和枳殼煎劑對離體蟾蜍心臟, 低濃度時使其收縮增強(qiáng);高濃度時收縮減弱.N-甲基酪胺也能加強(qiáng)離體和在體心臟的收縮力.
枳實、枳殼煎劑及枳殼乙醇提取液給麻醉兔和犬靜脈注射,有明顯的升壓作用.對羥福林和N-甲基酪胺是從枳實注射液中分離出的兩種升壓有效成分.對羥福林是直接α-受體興奮劑, 對心臟β-受體也有一定興奮作用;N-甲基酪胺的升壓作用是通過釋放體內(nèi)兒茶酚胺的間接機(jī)制實現(xiàn)的,說明枳實注射劑同時兼有直接與間接作用兩種升壓機(jī)制.
枳實注射液1.5g/kg與去甲腎上腺素0。1mg/kg 的升壓幅度大致相當(dāng).但枳實注射液升壓持續(xù)時間比較長, 并出現(xiàn)雙峰形上升,然后徐緩下降, 無腎上腺素之“后降壓”作用.在升壓的同時未見出現(xiàn)去甲腎上腺素的暫時性呼吸抑制及心率加快作用.連續(xù)用藥無快速耐受現(xiàn)象.但 N-甲基酪胺則可產(chǎn)生升壓快速耐受性.
有報告指出,枳實對腦、腎及冠脈血流量有影響;在比較顯著地增加冠脈血流量的同時, 心肌耗氧量略有增加但不明顯,不與冠脈血流量的顯著增加相平行;有較強(qiáng)和較持久的升壓作用;有收縮周圍血管、減少周圍血循環(huán)量, 同時又有選擇性地降低腦、腎及冠脈阻力,增加主要生命器官血流量的作用, 而且有一定程度地縮小脾容積現(xiàn)象.在增加腎血流量的同時,尿量略有增加.枳實靜脈給藥后心率略有增加.異位心律紊亂現(xiàn)象, 一般出現(xiàn)不多.而且有改善心肌代謝,加強(qiáng)心肌收縮功能及提高血壓、增加脈壓的作用.這些特點, 對治療心源性休克有一定意義.有研究證明,枳實注射液用于各種休克狀態(tài), 具有較滿意的升壓抗休克療效.其中的有效成分N-甲基酪胺較低濃度靜脈灌注時,在不明顯增快心率的情況下, 可使冠脈流量顯著增加,冠脈阻力顯著降低, 同時使心肌的耗氧量降低;增加腎血流量,降低腎血管阻力, 并且有顯著的利尿效應(yīng).這些作用對于抗休克都是十分有利的.
研究表明: 枳實及其有效成分對心血管系統(tǒng)的作用(強(qiáng)心、升壓及對外周血管的作用),與其興奮腎上腺素能α-受體、β-受體以及促使內(nèi)源性交感介質(zhì)釋放有關(guān).而其中所含的對羥福林與N-甲基酪胺具有直接和間接興奮α-受體和β-受體的成分, 相互配合可減少其升壓快速耐受性.
對羥福林作為擬腎上腺素藥能直接興奮α-受體,對心臟β1-受體亦有一定興奮作用, 其活性約為腎上腺素的1/10~1/5.N-甲基酪胺是生物體內(nèi)的一種代謝產(chǎn)物,其與酪胺相似, 是通過促進(jìn)釋放內(nèi)源性去甲腎上腺素的間接機(jī)制而產(chǎn)生效應(yīng)的.將其靜脈注射或動脈注射于麻醉犬,能顯著增加腎、腦血管阻力, 并可被酚妥拉明所減弱,提示此作用是通過興奮血管α-受體實現(xiàn)的;而對下肢血管阻力呈先降后升, 以升為主的雙相反應(yīng),當(dāng)血管α-受體和β-受體被酚妥拉明與心得舒阻斷后則明顯減弱, 表明降低和增加下肢血管阻力的作用,分別由興奮β2-受體和α-受體所引起;而其增強(qiáng)離體豚鼠心和及在體兔心收縮力的作用可被心得舒拮抗, 說明此作用是通過興奮β1-受體產(chǎn)生的.
2. 對胃腸的作用 枳實、枳殼的水煎劑、酊劑及流浸膏對小鼠、家兔的離體腸管及家兔的在體腸管均有抑制作用.水煎液使胃、腸瘺狗的胃腸收縮節(jié)律有力,呈興奮作用, 但抑制狗在體胃腸運(yùn)動.枳實提取物對乙酰膽堿和組胺所致腸管收縮有明顯的拮抗作用.
3。對子宮的作用 枳實與枳殼煎劑對小鼠離體子宮,不論已孕或未孕, 主要呈抑制作用;對家兔離體或在體子宮,不論已孕或未孕, 均呈興奮作用;對子宮瘺亦有顯著的興奮作用,能使子宮收縮有力, 緊張性加強(qiáng),甚至出現(xiàn)強(qiáng)直性收縮.枳實熱水提取物對5-羥色胺引起的大鼠離體子宮收縮具有拮抗作用.
4. 對中樞神經(jīng)的作用 枳實提取物有明顯的鎮(zhèn)靜作用, 能使小鼠安靜少動.無催眠作用,但與戊巴比妥催眠有協(xié)同作用.枳實提取物能使小鼠因醋酸引起的疼痛反應(yīng)減輕.能降低家兔由傷寒菌苗引起的體溫升高.亦有報告指出, d-檸檬烯有中樞抑制作用.
5。利尿作用 枳實和 N-甲基酪胺給犬靜脈注射均有明顯增加尿量的作用,同時血壓與腎血管阻力明顯增高.該利尿作用可能是通過抑制腎小管重吸收等其他作用而產(chǎn)生, 與腎血流量及腎濾過量的變化無關(guān).亦有報告認(rèn)為,枳實通過強(qiáng)心、收縮腎血管、增高濾過壓而發(fā)揮排鈉利尿作用.
6. 其他作用 研究表明:枳實中的新橙皮甙、柑橘甙具有抗炎癥作用, 與芍藥中的芍藥甙有相乘的效果.
枳實中的d-檸檬烯對離體大腸、子宮、末梢血管有收縮作用,對黏膜局部有刺激作用.并能升高在體膽囊內(nèi)壓、促進(jìn)膽汁分泌和奧狄括約肌亢進(jìn).
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