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【藥理】
撲米酮片為抗癲癎藥。在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為苯巴比妥共同發(fā)揮作用。體外電生理實驗見其使神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道開放,細(xì)胞過極化,擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。在治療濃度時可降低谷氨酸的興奮作用、加強(qiáng)γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞,導(dǎo)致整個神經(jīng)細(xì)胞興奮性降低,提高運動皮質(zhì)電刺激閾。使發(fā)作閾值提高,還可以抑制致癎灶放電的傳播醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。
【藥物代謝動力學(xué)】
口服胃腸道吸收較快,但慢于苯巴比妥。小兒的生物利用度約92%.口服3~4小時血藥濃度達(dá)峰值(0.5~9小時),血漿蛋白率結(jié)合率較低,約為20%,分布廣泛,體內(nèi)分部廣范,表觀分布容積一般為0.6L/kg,T1/2約10~15小時。由肝臟代謝為活性產(chǎn)物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2為24~48小時,后者成人T1/2為50~144小時,小兒為40~70小時。成人被吸收的撲米酮15~25%轉(zhuǎn)化為苯巴比妥,服藥一周血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),血漿有效濃度為10~20μg/ml.給藥后約20~40%以撲米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由腎排泄??赏ㄟ^胎盤、可分泌入乳汁。
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