【功效主治】 1.該品作為選用藥物可用于下列疾?。海?)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。(4)回歸熱。(5)布魯菌病。(6)霍亂。(7)兔熱病。
【化學(xué)成分】 該品的主要成分為土霉素,其化學(xué)名:6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,6,10,12,12a-六羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-2-并四苯甲酰胺。分子式:C22H24N2O9分子量:460.44
【藥理作用】 四環(huán)素類抗生素。該品為廣譜抑菌劑,許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、螺旋體對(duì)該品敏感。腸球菌屬對(duì)其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對(duì)該品亦較敏感。多年來(lái)由于土霉素和四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用,臨床常見(jiàn)病原菌對(duì)土霉素素耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重,包括葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌及多數(shù)革蘭陰性桿菌。該品與四環(huán)素類抗生素的不同品種之間存在交叉耐藥。該品作用機(jī)制為藥物能特異性與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合,抑制肽鏈的增長(zhǎng)和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
【藥物相互作用】 1 與制酸藥如碳酸氫鈉同用時(shí),由于胃內(nèi)pH值增高,可使該品吸收減少,活性減低,故服用該品后1~3小時(shí)內(nèi)不應(yīng)服用制酸藥。2 含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物,可與該品形成不溶性絡(luò)合物,使該品口服后吸收減少。3 與全麻藥甲氧氟烷合用時(shí),可增強(qiáng)其腎毒性。4 與強(qiáng)利尿藥如呋塞米等藥物合用時(shí)可加重腎功能損害。5 與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用時(shí)可加重肝損害。6 降血脂藥考來(lái)烯胺或考來(lái)替泊可影響該品的吸收,必須間隔數(shù)小時(shí)分開(kāi)服用。7 該品可降低避孕藥效果,增加經(jīng)期外出血的可能。8 該品可抑制血漿凝血酶原的活性,所以接受抗凝治療的患者需要調(diào)整抗凝藥的劑量。
【不良反應(yīng)】 1 消化系統(tǒng):胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉,偶有胰腺炎、食管炎和食管潰瘍的報(bào)道,多發(fā)生于服藥后立即臥床的患者。2 肝毒性:通常為脂肪肝變性,妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發(fā)生肝毒性,但肝毒性亦可發(fā)生于并無(wú)上述情況的患者。3 過(guò)敏反應(yīng):多為斑丘疹和紅斑,此外可見(jiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性紫癜、心包炎以及系統(tǒng)性紅斑狼瘡加重,表皮剝脫性皮炎并不常見(jiàn)。偶有過(guò)敏性休克和哮喘發(fā)生。某些用四環(huán)素的患者日曬時(shí)有光敏現(xiàn)象。所以,應(yīng)建議患者不要直接暴露于陽(yáng)光或紫外線下,一旦皮膚有紅斑則立即停藥。4 血液系統(tǒng):偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少和嗜酸粒細(xì)胞減少。5 中樞神經(jīng)系統(tǒng):偶可致良性顱內(nèi)壓增高,可表現(xiàn)為頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫等。6 腎毒性:原有顯著腎功能損害的患者可能發(fā)生氮質(zhì)血癥加重、高磷酸血癥和酸中毒。7 二重感染:長(zhǎng)期應(yīng)用該品可發(fā)生耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染,嚴(yán)重者可致敗血癥。8 該品可沉積在牙齒和骨骼中,致牙齒產(chǎn)生不同程度的變色黃染、牙釉質(zhì)發(fā)育不良及齲齒,并可致骨骼發(fā)育不良。9 應(yīng)用該品可使人體內(nèi)正常菌群減少,導(dǎo)致維生素B缺乏,真菌繁殖,出現(xiàn)口干、咽痛、口角炎和舌炎等。
【禁忌癥】 有四環(huán)素類藥物過(guò)敏史者禁用。