【藥理作用】本品為陽(yáng)離子表面活性劑類廣譜殺菌劑,能改變細(xì)菌胞漿膜通透性,使菌體胞漿物質(zhì)外滲,阻礙其代謝而起殺滅作用,對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌作用較強(qiáng),對(duì)綠膿桿菌、抗酸桿菌和細(xì)菌芽孢無(wú)效。能與蛋白質(zhì)迅速結(jié)合,遇有血、棉花、纖維素和有機(jī)物存在,作用顯著降低。0.1%以下濃度對(duì)皮膚無(wú)刺激性。本品為無(wú)色或淡黃色的澄明液體;臭芳香;味極苦.振搖時(shí)能產(chǎn)生大量泡沫。
【藥物相互作用】本品與肥皂和其他陰離子表面活性劑、枸櫞酸鹽、碘化物、硝酸鹽、高錳酸鹽、水楊酸鹽、銀鹽、酒石酸鹽和生物堿配伍禁忌。與鋁、棉質(zhì)敷料、熒光素鈉、過氧化氫、白陶土、含水羊毛脂和某些磺胺藥配伍禁忌。與某些合成橡膠和塑料中的成分可有配伍禁忌。
【給藥說(shuō)明】
1.季銨類表面活性劑,其殺菌強(qiáng)度中等,作為外科手術(shù)器械和不耐熱物品的殺菌劑,其藥效不確切,因此目前已多被其他低毒高效的消毒劑所代替,盡量不用于上述物品的消毒。
2.本品溶液劑不能用于軟質(zhì)角膜接觸鏡的消生母。3.本品水溶液可被微生物污染,為降低污染發(fā)生的危險(xiǎn),應(yīng)采用無(wú)菌操作或在使用前再進(jìn)行稀釋,按所需濃度新鮮配制,并在保存和稀釋過程中,采取適當(dāng)措施防止本品可能受到的污染。
4.勿與肥皂、鹽類或其他合成洗滌劑同時(shí)使用,避免使用鋁制容器。消毒金屬器械需加0.5%亞硝酸鈉防銹。
5.水溶液不得貯存于聚氯乙烯瓶?jī)?nèi),避免與其所含增塑劑起反應(yīng),使藥效消失。
6.不宜用于膀胱鏡、眼科器械及合成橡膠的消毒。
【用法與用量】
1.皮膚、黏膜消毒用0.1%溶液。
2.創(chuàng)面消毒用0.01%溶液。
3.深部傷口灌洗用0.005%溶液。
4.陰道灌洗用0.02%~0.05%溶液。
5.膀胱和尿道灌洗用0.005%以下溶液。
6.膀胱保留液用0.0025%~0.005%溶液。
7.手術(shù)器械的消毒和保存用0.1%溶液,可加入亞硝酸鈉防銹。8.滴眼藥防腐劑用0.005%~0.02%溶液。
9.手術(shù)前洗手用0.05%~0.1%溶液浸泡5分
【制劑與規(guī)格】
1.苯扎氯銨溶液:5%。
2.苯扎溴銨溶液:5%。
【不良反應(yīng)】
1.本品外用溶液的濃度一般不會(huì)造成皮膚刺激,但部分病人反復(fù)使用后可發(fā)生過敏反應(yīng)。作為防腐劑用于滴眼劑時(shí),曾報(bào)道引起變態(tài)反應(yīng)性結(jié)膜炎、視力減退等。
2.本品具有去極化肌松藥的特性,服用后毒性癥狀包括因呼吸肌麻痹引起的呼吸困難和發(fā)紺,甚至導(dǎo)致窒息。中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制、低血壓、昏迷和死亡也可發(fā)生。
曾報(bào)道苯扎氯銨可引起變態(tài)反應(yīng)性結(jié)膜炎、視力減退、接觸性皮炎等。眼藥水中常含苯扎溴銨(苯扎氯銨)為抑菌劑。在0.1%濃度下會(huì)使角膜產(chǎn)生輕度不適,并持續(xù)大約2~3小時(shí)。在90秒鐘內(nèi)進(jìn)行裂隙燈檢查,可見在角膜上皮有細(xì)的灰色血塊,10分鐘內(nèi)在角膜表面可見灰色霾,隨后結(jié)膜上皮出現(xiàn)表面脫屑。這些表面刺激和視力障礙在一天內(nèi)即消失。可以肯定,患青光眼、干眼、感染和虹膜炎的病人用含苯扎氯銨的眼藥水如次數(shù)太多、時(shí)間太長(zhǎng),足以造成損害。他們的內(nèi)皮損傷、上皮水腫和大泡性角膜病的發(fā)生率較高,并且由于這些疾病的嚴(yán)重性,可能導(dǎo)致忽視其他一些次要的危害,這對(duì)于上皮缺陷或角膜潰瘍的病人尤為如此。
也有報(bào)道3%溶液灌腸數(shù)分鐘后引起惡心、冷汗,最終導(dǎo)致死亡。用作陰道沖洗,亦有引起死亡的病例,死亡原因認(rèn)為是由于呼吸麻痹所致。
苯扎氯銨如用量適當(dāng)無(wú)任何不良反應(yīng)。使用過量則引起心動(dòng)過速、心悸、心絞痛、心律失常、頭痛、神經(jīng)質(zhì)、興奮、不安、失眠、骨路肌痙攣、肌無(wú)力、震顫、出汗、潮紅、怕熱、發(fā)熱、腹瀉、嘔吐、體重減輕等類似苯扎氯功能亢進(jìn)的癥狀。 T3過量時(shí),不良反應(yīng)的發(fā)生較T4或苯扎氯粉快。減量或停藥可使所有癥狀消失。T4過量所致者,癥狀消失較緩慢。不良反應(yīng)的表現(xiàn)與苯扎氯亢進(jìn)類似,如食欲增加、神經(jīng)質(zhì)、各種類型的心動(dòng)過速、心律失常和基礎(chǔ)代謝增加等。1986年首次報(bào)道了純的苯扎氯制劑引起的過敏反應(yīng),苯扎氯功能低下的病人出現(xiàn)發(fā)熱、肝功異常、嗜酸性細(xì)胞增加,一般停藥后癥狀即可消失。對(duì)于幼年的苯扎氯功能低下者,T4可能引起短期的假性腦病,如果連續(xù)使用T4治療,即便沒有局部的神經(jīng)性的缺損,也會(huì)有頭痛和兩側(cè)視神經(jīng)乳頭水腫出現(xiàn)。急性的苯扎氯中毒可能導(dǎo)致臨床苯扎氯病綜合征暴發(fā)以致死亡,但一般情況下過量服用僅會(huì)出現(xiàn)暫時(shí)的甲亢癥狀。 已報(bào)道由于藥劑師誤將克量的T4作為毫克的劑量給病人服用,而出現(xiàn)危險(xiǎn)狀況。T4,特別是T3,如果靜脈給藥,對(duì)心臟十分危險(xiǎn),因此除非在有生命危險(xiǎn)的粘液樣水腫的病人,并且具有良好的心臟監(jiān)護(hù)的條件下才可考慮靜脈給藥,如果這類病人同時(shí)使用多巴胺類藥物,危險(xiǎn)性更大,應(yīng)慎重使用。
【禁用慎用】1 可以肯定患青光眼、干眼、感染和虹膜炎的病人用含苯扎氯銨的眼藥水次數(shù)如太多,時(shí)間太長(zhǎng)足以造成損害。他們的內(nèi)皮損傷,上皮水腫和大泡性角膜病的發(fā)生率較高,并且由于這些疾病的嚴(yán)重性,可能導(dǎo)致忽視其它一些次要的危害,這對(duì)于上皮缺陷或角膜潰瘍的病人尤為如此。
2 治療上,誤用局部盡早使用氯化鈉、硫酸鎂、軟皂等溶液拮抗。吸收后及時(shí)采用適量皮質(zhì)激素抗炎、抗毒治療,能減輕癥狀、縮短病程。
禁止與肥皂及鹽類消毒藥合用。不宜用于膀胱鏡、眼科器械及合成橡膠制品的消毒。
3 老年患者對(duì)苯扎氯銨較敏感,超過60歲者苯扎氯銨替代需要量比年青人約低25%。
4 下列情況應(yīng)慎用:
①心血管疾病,包括心絞痛、動(dòng)脈硬化、冠心病、高血壓、心肌梗塞等患者;
②對(duì)病程長(zhǎng)、病情重的甲狀腺功能減退或粘液性水腫患者使用本類藥應(yīng)謹(jǐn)慎小心,開始用小劑量,以后緩慢增加直至生理替代劑量;
③伴有垂體前葉功能減退或腎上腺皮質(zhì)功能不全患者應(yīng)先用皮質(zhì)類固醇,俟腎上腺皮質(zhì)功能恢復(fù)正常后再用本類藥。對(duì)于心臟病患者和長(zhǎng)期甲狀腺功能低下者,使用苯扎氯銨替代治療是比較危險(xiǎn)的,而且腎上腺功能不足也常與甲狀腺功能低下相聯(lián)系,如果苯扎氯銨的替代治療先于皮質(zhì)激素治療,有可能出現(xiàn)阿狄森氏危象。
對(duì)于苯扎氯銨腫的病人,苯扎氯銨的分泌始終維持在正常范圍內(nèi),由于內(nèi)源性苯扎氯銨的蓄積,相當(dāng)少量的外源性的激素都會(huì)造成苯扎氯銨過量而引起的。