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【功效主治】 各期原發(fā)性高血壓 ;腎血管性高血壓 ;各級心力衰竭,對于癥狀性心衰病人,本品也適用于提高生存率、延緩癥狀性心衰的進展、減少因心衰而導致的住院 ;預防癥狀性心衰,對于無癥狀性左心室功能不全病人,預防左心室功能不全病人冠狀動脈缺血事件,本品適用于減少心肌梗塞的發(fā)生率,減少不穩(wěn)定型心絞痛所導致的住院。 【化學成分】 本品主要成份為:馬來酸依那普利。
【藥理作用】 本品為血管緊張素轉換酶抑制劑??诜笤隗w內水解成依那普利拉(Enalaprilat),后者強烈抑制血管緊張素轉換酶,降低血管緊張素Ⅱ含量,造成全身血管舒張,引起降壓。對Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及自發(fā)性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。
【藥物相互作用】 降壓治療 本品與其它降壓藥物同時應用時可發(fā)生迭加作用,尤其是同時應用利尿劑。本品與β受體阻滯劑、甲基多巴或鈣通道阻滯劑合用能增強降壓療效。神經(jīng)節(jié)阻滯劑或腎上腺受體阻滯劑與本品合用時,要小心觀察病人的情況。同時應用本品可以減輕噻嗪類利尿劑引起的血清鉀降低。依那普利馬來酸鹽和下列化合物的藥物相互作用沒有臨床意義 :氫氯噻嗪、呋塞米、地高辛、噻嗎心安、甲基多巴、華法林、吲哚美辛和舒林酸。普萘洛爾與依那普利馬來酸鹽合用降低依那普利拉的血清濃度,但這并沒有任何臨床意義。由于在動物中,西咪替丁與依那普利馬來酸鹽沒有任何相互作用,所以在人體中沒有可預期的藥物相互作用發(fā)生。血清鉀 在臨床試驗中,血清鉀一般都保持在正常范圍內。單獨用本品治療高血壓病人48周后,可見血清鉀平均升高約0.2 mEq/L。在用本品加一種噻嗪類利尿藥治療的病人中,利尿藥的排鉀作用常因依那普利的作用而減弱。本品和排鉀利尿藥一起使用,可以減輕利尿藥引起的低血鉀。發(fā)生高血鉀的危險因素包括有腎功能不全、糖尿病和同時用保鉀利尿藥(如安體舒通、氨苯喋啶或阿米洛利)、補鉀制劑或含鉀代用食鹽。使用補鉀制劑、保鉀利尿藥或含鉀代用食鹽(特別是腎功能不全的病人)可引起血清鉀顯著升高。如認為同時應用上述藥劑是合適的,使用時應謹慎,并經(jīng)常監(jiān)測血清鉀。血清鋰 同用其它排鈉藥一樣,鈉清除率可能降低。因此,如服用鋰鹽,應仔細監(jiān)測血清鋰濃度。非甾體類抗炎藥 對于一些腎功能不全的病人,血管緊張素轉換酶抑制劑與非甾體類抗炎藥合用時可能導致腎功能進一步減退,這一作用通常是可逆的。
【不良反應】 可有頭昏、頭痛、嗜睡、口干、疲勞、上腹不適、惡心、心悸、胸悶、咳嗽、面紅、皮疹和蛋白尿等。必要時減量。如出現(xiàn)白細胞減少,需停藥。
【禁忌癥】 對本品過敏者或雙側性腎動脈狹窄患者忌用。腎功能嚴重受損者慎用。