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異福酰胺片藥理毒理

三者合用可顯著加強抗菌活性,提高對結(jié)核病的療效,并且延緩耐藥性的產(chǎn)生。利福平與依賴于DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結(jié)合,抑制細(xì)菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,從而阻斷RNA 轉(zhuǎn)錄過程,使DNA和蛋白的合成停止。異煙肼的作用機制可能是抑制敏感細(xì)菌分枝菌酸的合成而使細(xì)胞壁破裂。

藥代動力學(xué): 空腹口服本品吸收完全,吸收后廣泛分布于全身各組織和體液中,能通過血-腦脊液屏障和胎盤屏障。異煙肼的蛋白結(jié)合率為0%~10%,利福平的蛋白結(jié)合率為80%~ 91%,吡嗪酰胺的蛋白結(jié)合率為10%~20%。主要在肝臟中代謝。異煙肼和吡嗪酰胺主要經(jīng)腎臟排泄,利福平主要經(jīng)膽和腸道排泄,異煙肼和利福平亦可經(jīng)乳汁排出。正常志愿者的藥代動力學(xué)研究顯示,本品的三種組分無論是以各自劑量同時服用還是以復(fù)方制劑服用,其生物利用度相仿。

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