地氯雷他是一種非鎮(zhèn)靜性的長(zhǎng)效組胺拮抗劑，具有強(qiáng)效、選擇性的拮抗外周H1受體的作用。已證實(shí)地氯雷他定具有抗過(guò)敏、抗組胺及抗炎作用?？诜?，地氯雷他定被有效地拒于中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）之外，因此可選擇性地阻斷外周組胺H1受體醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理。大量體外（主要是人體組織細(xì)胞）和體內(nèi)研究表明，除抗組胺作用外，地氯雷他定還顯示出抗過(guò)敏和抗炎作用。這些研究表明地氯雷他定可以抑制過(guò)敏性炎癥初期及進(jìn)展期的多個(gè)環(huán)節(jié)。包括：。炎癥細(xì)胞因子IL-4，IL-6,IL-8,IL-13的釋放；。重要的炎癥趨化因子的釋放，如RANTES（正常T細(xì)胞表達(dá)和分泌的活性調(diào)節(jié)因子）；。多形核嗜中性細(xì)胞激活時(shí)產(chǎn)生的活性氧自由基；。嗜酸必粒細(xì)胞粘附及趨化作用；。粘附分子如選擇蛋白P的表達(dá)；。組胺、前列腺素PGD2、白三烯LTC4的IgE依賴性釋放；。動(dòng)物模型中的急性過(guò)敏性支氣管痙攣反應(yīng)和過(guò)敏性咳嗽。在地氯雷他定20毫克/日x14日的多劑量的臨床試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)有統(tǒng)計(jì)學(xué)或臨床相關(guān)意義的心血管作用。在臨床藥理學(xué)試驗(yàn)中，服用地氯雷他定45毫克/日（臨床劑量的9倍）x10日，未見(jiàn)QTc間期延長(zhǎng)。地氯雷他定不易透過(guò)中樞神經(jīng)系統(tǒng)。在推薦劑量5毫克/日下嗜睡反應(yīng)發(fā)生率不超過(guò)安慰劑。臨床試驗(yàn)中，即使在7.5毫克/日劑量下，地氯雷他不定期也不會(huì)影響智力操作性能。單劑量服用地氯雷他定5mg對(duì)飛行能力的標(biāo)準(zhǔn)量度，包括嗜睡的加劇或有關(guān)飛行的任務(wù)無(wú)影響。臨床藥理學(xué)試驗(yàn)中，地氯雷他定與酒同時(shí)服并不增加酒精所引起的行為能力的損害或嗜睡。無(wú)論單獨(dú)服用還是與酒精同服，地氯雷他定組和安慰劑組在精神無(wú)能運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)方面均無(wú)顯著差別。 對(duì)于過(guò)敏性鼻炎患者，本品可有效緩解過(guò)敏性鼻炎的癥狀，如打噴嚏、流鼻涕和鼻癢；鼻粘膜充血/鼻塞；以及眼癢、流淚和充血；腭癢。本品可在24小時(shí)內(nèi)有效地控制以上癥狀。除了建立季節(jié)性和常年性的分類以外，也可選擇將過(guò)敏性鼻炎根據(jù)癥狀持續(xù)的時(shí)間分為間歇性過(guò)敏性鼻炎和持續(xù)性過(guò)敏性鼻炎。間歇性過(guò)敏性鼻炎每周發(fā)作少于四天或病程少于四周。持續(xù)性過(guò)敏性鼻炎每周發(fā)作四天或超過(guò)四天，且病程大于四周。在兩項(xiàng)為期四周的對(duì)季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎并發(fā)哮喘患者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，地氯雷他定能有效緩解季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎的癥狀（流涕、、鼻塞、鼻癢及打噴嚏；眼癢及燒灼感；流淚，充血；腭癢或耳癢）及哮喘的癥狀（咳嗽、喘鳴及呼吸困難），并能減少β受體激動(dòng)劑的使用。地氯雷他定組和安慰劑組的第一秒用力呼氣量（FEV1）均未改變。在對(duì)慢性特發(fā)性蕁麻疹患者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，服用本品1天后即可有效緩解瘙癢并減少蕁麻疹的數(shù)量及大小。在各項(xiàng)試驗(yàn)中，地氯雷他定在24小時(shí)的服藥間隔內(nèi)能夠維持療效。服用地氯雷他定能夠減少嗜睡對(duì)日間生活的影響，提高患者睡眠及日常生活質(zhì)量。對(duì)過(guò)敏性鼻—結(jié)膜炎患者的問(wèn)卷調(diào)查表明，地氯雷他定片能夠有效緩解季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎患者的負(fù)擔(dān)，能夠顯著改善癥狀所造成的日常不便。毒理研究地氯雷他定是氯雷他定的主要活性代謝產(chǎn)物。地氯雷他定和氯雷他定的臨床對(duì)比研究表明：在與地氯雷他定相當(dāng)?shù)谋┞端较?，兩者的毒理學(xué)表現(xiàn)在質(zhì)和量上均無(wú)差別。對(duì)地氯雷他定所進(jìn)行的常規(guī)臨床前研究，包括安全性藥理、重復(fù)紿藥毒性、遺傳毒性和生殖毒性研究、其結(jié)果表明地氯雷他定對(duì)人無(wú)特別的危害。由氯雷他定的致癌性研究可以證明地氯雷他定也無(wú)可潛在的致癌作用。