具有抗血栓形成作用。雙嘧達(dá)莫抑制血小板聚集,高濃度(50 μg/ml)可抑制血小板釋放。
作用機(jī)制可能為:
⑴抑制血小板攝取腺苷,而腺苷是一種血小板反應(yīng)抑制劑;
⑵抑制磷酸二酯酶,使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)增多;
⑶抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的強(qiáng)力激動(dòng)劑;
⑷增強(qiáng)內(nèi)源性PGI2。
雙嘧達(dá)莫對(duì)血管有擴(kuò)張作用。犬經(jīng)十二指腸給予雙嘧達(dá)莫0.5~4.0 mg/kg產(chǎn)生劑量相關(guān)性體循環(huán)和冠狀血管阻力降低,體循環(huán)血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效,作用持續(xù)約3小時(shí)。在人觀察到相同的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠(yuǎn)端局部心肌灌注減少。在小鼠111周和大鼠128~142周口服試驗(yàn)中,8、25和75 mg/kg(1、3.1和 9.4倍于人每日最大推薦劑量)雙嘧達(dá)莫未產(chǎn)生明顯致癌效應(yīng)。致突變?cè)囼?yàn)的結(jié)果為陰性。大鼠生殖試驗(yàn)使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達(dá)莫,未顯示生殖受損的證據(jù)。但在115倍于人每日最大推薦劑量時(shí),黃體數(shù)量明顯減少,活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗(yàn)未顯示雙嘧達(dá)莫損害胎兒的證據(jù)。小鼠口服LD50為2150 mg/kg;單次口服致死量在大鼠為6000 mg/kg,在犬為 350 mg/kg。