【英文名】CefiximeTablets
【成份】頭孢克肟
【性狀】橙黃色顆粒,氣芳香,味甜。
【作用類別】
【藥理毒理】對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有較廣泛的抗菌作用,特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、沙雷氏桿菌屬、克雷白氏菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌等較其它口服頭孢類有較強的抗菌能力,其作用方式為殺菌。由于本 品對各種細菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶極其穩(wěn)定,因而對產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的細菌也具有優(yōu)異的抗菌力。本品的作用機制主要是阻止細菌細胞壁的合成。
【藥代動力學】
【適應癥】廣譜抗菌素。對鏈球菌屬、肺炎球菌、淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、沙雷氏桿菌屬、克雷白氏桿菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌所引起的感染癥有效。主要用于治療支氣管炎、支氣管擴張合并感染、慢性呼吸道疾患繼發(fā)感染、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、猩紅熱、中耳炎、副鼻竇炎。
【用法和用量】口服。成人和體重30公斤以上的兒童一次50~100mg,一日2次。重癥可增加到一次0.2g,一日2次。
【不良反應】主要為腹瀉、糞便異常、頭疼、惡心、腹痛、皮疹等,極少數(shù)患者GPT、GOT升高。
【禁忌】對本品或頭孢菌素類抗菌素有過敏史者禁用。
【注意事項】對青霉素過敏者、過敏體質(zhì)的患者、高度腎功能損害的患者、對不能很好進食或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)者、高齡者、惡液質(zhì)等患者、孕婦、新生兒慎用。
【英文名】CefiximeCapsules
【成份】
【性狀】硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末。
【作用類別】
【藥理毒理】對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有較廣泛的抗菌作用,特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、克雷白氏桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌等較 其他口服頭孢類有較強的抗菌能力,其作用方式為殺菌。由于本品對各種細菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶極其穩(wěn)定,因而對產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的細菌也具有優(yōu)異的抗菌力。本品的作用機制主要是阻止細菌細胞壁的合成。
【藥代動力學】
【適應癥】廣譜抗菌素。對鏈球菌屬、肺炎球菌、淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、克雷白氏桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌所引起的感染癥有效。主要用于治療支氣管炎、支氣管擴張合并感染、慢性呼吸道疾患繼發(fā)感染、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、
【用法和用量】口服,成人和體重30公斤以上的兒童一次50~100mg,一日2次。重癥可增加到一次0.2g,一日2次。
【不良反應】主要為腹瀉、糞便異常、頭疼、惡心、腹痛、皮疹等,極少數(shù)患者GPT、GOT升高。
【禁忌】對本品或?qū)︻^孢菌素類抗生素有過敏史者禁用。
【注意事項】對青霉素過敏者、過敏體質(zhì)的患者、高度腎功能損害的患者、對不能很好進食或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)者、高齡者、惡液質(zhì)等患者、孕婦、新生兒慎用。
【成份】頭孢克肟?;瘜W名稱:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亞胺)乙酰胺基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
【性狀】本品為白色至淡黃色片。
【作用類別】
【藥理毒理】頭孢克肟為第三代口服頭孢菌素,通過抑制細菌細胞壁合成而起殺菌作用,對多數(shù)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,許多產(chǎn)青霉素酶和頭孢菌素酶菌株仍對本品敏感。頭孢克肟在體外和體內(nèi)對革蘭氏陽性球菌如肺炎球菌、化膿性鏈球菌,革蘭氏陰性桿菌如流感桿菌(包括產(chǎn)酶株)、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)酶株)、大腸桿菌、奇異變形桿菌、淋球菌(包括產(chǎn)酶株)均具良好抗菌作用。 頭孢克肟在體外對肺炎鏈球菌、副流感桿菌、普通變形桿菌、肺炎克雷伯菌、多殺巴斯德菌、普羅威登菌、沙門菌屬、志賀菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、異型枸櫞酸菌、丙二酸鹽枸櫞酸菌亦具抗菌活性,但其臨床有效性尚未確立。本品對葡萄菌抗菌作用差,對銅綠假單胞菌、腸桿菌屬、脆弱擬桿菌、梭菌屬等無抗菌作用。
【藥代動力學】口服后血藥濃度達峰時間為2~4小時。血清蛋白結(jié)合率為70%。表觀分布容積為0.11L/kg。半衰期為3~4小時??诜篌w內(nèi)分布良好,可通過胎盤進入胎兒循環(huán)。24小時內(nèi)約20%給藥量經(jīng)尿排出。血液透析或腹膜透析不能清除本品。
【適應癥】本品適用于敏感菌所致的咽炎、扁桃體炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、膽囊炎、膽管炎、中耳炎、鼻竇炎、尿路感染、單純性淋?。?a href="http://genyda.com/jibing/gongjingyan/" target="_blank" title="宮頸炎" class="hotLink" >宮頸炎或尿道炎)、腎盂腎炎、膀胱炎、猩紅熱、腦膜炎等。
【用法和用量】成人每日2次,每次服50-100mg,重癥可增至200mg/次,兒童每日2次,每次服1.5-3mg/kg,重癥1次可增至6mg/kg,兒童體重≥50kg或年齡≥12歲時用成人劑量。治療單純性淋病時宜400mg單劑療法。治療單純性淋病時宜400mg單劑療法。腎功能不全的患者其肌酐清除率(CCr)為21~60ml/min并進行血液透析者給標準劑量的50%,即每日給藥300mg;CCr≤20ml/min并進行腹膜透析者給標準劑量的50%,即每日給藥200mg。本品在口中咀嚼或吮吸溶解后服用或直接用水送服。
【成份】頭孢克肟?;瘜W名稱為:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亞胺)乙酰胺基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
【性狀】本品為白色或淡黃色片。
【作用類別】
【藥理毒理】1.藥理作用:本品為廣譜抗生素,對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性,特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌,革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏菌、沙雷氏菌、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用,其作用機制為殺菌性的。本品對各種細菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有極強的穩(wěn)定性,對產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶細菌顯示優(yōu)越的抗菌力。本品作用機制為阻止細菌細胞壁的合成,其作用點因菌種而異,與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)中1(la,lb,1c)以及3有較高親和性。2.毒理研究(1)急性毒性(LD50mg/kg)(2)亞急性、慢性毒性;對于成年SD大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服給藥13周,成年犬以100,200及400mg/kg口服給藥5周,所有的實驗均未發(fā)現(xiàn)異常。對于未成年的SD族大白鼠(年齡4天)口服給藥22日,10,000mg/kg以上給藥量組發(fā)現(xiàn)精母細胞減少,3,200mg/kg給藥量組發(fā)現(xiàn)伴隨精巢重量減少的體重增加抑制,但是發(fā)育21日的未成年大白鼠3,200mg/kg口服給藥5周和未成年的犬100,200,400mg/kg口服給藥5周的實驗中未發(fā)現(xiàn)上述情況。對于成年的SD族大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服給藥53周的實驗中,變更給藥劑量發(fā)現(xiàn)在給藥1000mg/kg的雌鼠的體重增加受到抑制,雄鼠的尿蛋白量增加。腎重量增加以 及慢性腎疾病有所增強。(3)對生殖系統(tǒng)的影響對SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100~1,000mg/kg,在器官形成期、圍產(chǎn)期、哺乳期口服給藥320~3,200mg/kg觀察其對生殖系統(tǒng)的影響,結(jié)果沒有發(fā)現(xiàn)其影響大白鼠的繁殖能力和致畸作用,新生幼鼠的生長、發(fā)育和生殖能力也未發(fā)現(xiàn)異常。3.對腎的影響:一次給兔子口服1000mgkg該藥,觀察其對腎臟的影響,沒有發(fā)現(xiàn)異常。SD族大白鼠口服給藥560mg/kg并同利尿藥合用,連續(xù)2周沒有出現(xiàn)用藥后的異常情況,亦沒有出現(xiàn)因利尿劑所導致的腎功能惡化。4.抗原性:本藥對各種動物的抗原性同頭孢氨芐相同或稍弱。本藥沒有誘發(fā)抗原性,亦不與頭孢氨芐、頭孢克羅及頭孢噻唑肟呈免疫交叉性。
【藥代動力學】1.吸收:(1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效價),約4小時后血清濃度達到峰值,分別為0.69、1.13、1.95μglml、血清濃度半衰期為2.3~2.5小時。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5、3.0、6.0mg(效價)/kg(體重)后,約3~4小時血清濃度達到峰值,分別為1.14、2.01、3.97uglml,血清濃度半衰期為3.2~3.7小時。(2)對于中度腎功能衰竭組(30行比較。中度腎衰為服用后6小時血清中濃度達峰值為2.04ug/ml,重度腎衰組為服用后8小時峰值為2.27ug/ml,12小時后血清中濃度分別為0.71ag/ml、1.83μg/ml,重度腎衰組峰值出現(xiàn)時間及血清中維持時間均長,半衰期分別為4.15小時及11.05小時。2.分布:本品在患者痰液中,扁桃組織,上顎竇粘膜組織,中耳分泌物,膽汁,膽囊組織等的滲透性良好。3.代謝:在人體的血清、尿中未發(fā)現(xiàn)具有抗菌活性代謝產(chǎn)物。4.排泄:主要經(jīng)腎臟排泄,正常成人(空腹時)口服50、100、200mg(效價),尿中排泄率(0~12小時)約為20~25%,最高尿中濃度分別為42.9(4~6小時)、62.9(4~6小時)、82.7μg/ml(4~6小時)。另外,腎功能正常的兒患者經(jīng)口服用1.5、3.0、6.0mg(效價)/kg后尿中排泄率(0~12小時)、約為13~90%。
【適應癥】對鏈球菌屬(腸球菌除外),肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌中從頭孢克肟感菌引起的以下感染有效。慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎并發(fā)作細菌感染、支氣管擴張合并感染、肺炎;腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;急性膽道系統(tǒng)細菌性感染(膽囊炎、膽管炎)猩紅熱;中耳炎、鼻竇炎。
【用法和用量】口服,可直接以水送服,或?qū)⒈酒芳尤脒m量溫開水中待分散溶解后(可以攪拌)服用。
1.成人和體重30公斤以上的兒童:每次50~100mg(效價),一日二次。此外,可以根據(jù)年齡、體重、癥狀進行適當增減,對重癥患者,可每次口服200mg(效價),一日二次。2.小兒:每次1.5~3mg(效價)/kg(體重),一日二次。此外,可以根據(jù)癥狀進行適當增減,對于重癥患者,可每次口服6mg(效價)/kg(體重)一日二次。
【不良反應】臨床研究資料表明,本品主要不良反應為包括腹瀉等消化道反應(0.87%)、皮疹等皮膚癥狀(0.23%)、臨床檢查值異常(包括GPT升高0.61%)、GOT升高(0.45%)、嗜酸細胞增多(0.20%)等。具體如下:嚴重不良反應:(l)休克:有引起休克(<0.1%)的可能性,應密切觀察,如有出現(xiàn)不適感,口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現(xiàn)象,應停止給藥,采取適當處置。(2)過敏樣癥狀:有出現(xiàn)過敏樣癥狀(包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等)(<0.1%)的可能性,應密切觀察,如有異常發(fā)生時停止給藥,采取適當處置。(3)皮膚病變:有發(fā)生皮膚粘膜眼癥候群(Stevens-Johnson癥候群,<0.1%),中毒性表皮壞死癥(即Lyell癥候群,<0.I%)的可能性,應密切觀察,如有發(fā)生發(fā)熱、頭痛、關節(jié)痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、 灼熱感、疼痛等癥狀,應停止給藥,采取適當處置。(4)血液障礙:有發(fā)生粒細胞缺乏癥(<0.1%,早期癥狀:發(fā)熱、咽喉痛、頭痛、倦怠感等)、溶血性貧血(<0.1%,早期癥狀:發(fā)熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀)、血小板減少(<0.I%,早期癥狀:點狀出血、紫斑等)的可能性,且也有同其他頭抱類抗生素一樣的造成全血細胞減少的報告,因此應密切觀察,例如進行定期檢查等,有異常發(fā)生時應停止給藥,采取適當處置。(5)腎功能障礙:有引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙(<0.1%)的可能性,因此應密切觀察,例如定期進行檢查等,如有異常發(fā)生時,應停止給藥,采取適當處置。(6)結(jié)腸炎:可能引起伴有血便的嚴重大腸炎例如偽膜性結(jié)腸炎等(<0.1%)。如有腹痛、反復腹瀉出現(xiàn)時,應立即停止給藥,采取適當處置。(7)有發(fā)生間質(zhì)性肺炎(有出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常,嗜酸細胞增多等癥狀)及PIE癥候群(均<0.1%)等的可能性,如有上述癥狀發(fā)生應停止給藥,采取給予糖皮質(zhì)激素等適當處置。
【成份】頭孢克肟。化學名稱:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羰基甲氧亞氨基)乙酰胺基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]八元-辛-2-烯-2-羧酸三水化合物。
【性狀】本品為干混懸劑,內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末。
【作用類別】
【藥理毒理】本品對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有較廣泛的抗菌作用,特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、沙雷氏桿菌屬、克雷白氏菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌等較其它口服頭孢類有較強的抗菌能力,其作用方式為殺菌。由于本品對各種細菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶極其穩(wěn)定,因而對產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的細菌也具有優(yōu)異的抗菌力。本品的作用機制主要是阻止細菌細胞壁的合成。
【藥代動力學】據(jù)報道,正常成人口服本品后約4小時達到最高血濃度,消除半衰期為2.3~2.5小時,兒童口服本品后達峰時間為3~4小時,消除半衰期為3.2~3.7小時。本品滲透性好,在痰液、扁桃體、上鼻竇粘膜、中耳分泌物、膽汁及膽囊等組織濃度較高。本品主要由腎臟排泄,正常成人口服12小時內(nèi)尿中排泄率約20~25%,兒童約13~20%,血清及尿中未見有活性的代謝產(chǎn)物。
【適應癥】廣譜抗菌素。對鏈球菌屬、肺炎球菌、淋球菌、伯雷漢氏菌屬、大腸桿菌、沙雷氏桿菌屬、克雷白氏有菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌等引起的感染癥有效。 主要用于治療支氣管炎、支氣管擴張合并感染、慢性呼吸道疾患繼發(fā)感染、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、猩紅熱、中耳炎、副鼻竇炎等病癥。
【用法和用量】成及體重30公斤以上兒童:口服,每次50~100mg,每日兩次;成重癥感染者可增加至每次200mg,每日兩次。兒童:口服,用量按成減半,或按每公斤1.5~3.0mg計算給藥量,每日兩次。
【不良反應】主要為腹瀉、糞便異常、頭疼、惡心、腹痛、皮疹等,極少數(shù)患者GPT、GOT升高。
【禁忌】對本品或頭孢菌素類抗菌素有過敏史者禁用。
【注意事項】1.對青霉素類或頭孢菌素類過敏者慎用、過敏體質(zhì)的患者、高度腎功能損害的患者、對不能很好進食或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)者、高齡者、惡液質(zhì)等患者慎用。2.在幼年的大白鼠試驗中,發(fā)現(xiàn)口服1000mg/kg以上時,有抑制精子形成作用,故育齡男子不宜用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女用藥安全性尚未確定,故不宜用。
【兒童用藥】新生兒用藥的安全性尚未確定,故不宜用。
【老年患者用藥】老年患者慎用。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】尚不明確。