氨基糖苷類抗生素對于細菌的作用主要是抑制細菌蛋白質的合成，作用點在細胞30S核糖體亞單位的16SrRNA解碼區(qū)的A部位。研究表明：此類藥物可影響細菌蛋白質合成的全過程，妨礙初始復合物的合成，誘導細菌合成錯誤蛋白以及阻抑已合成蛋白的釋放，從而導致細菌死亡。氨基糖苷類抗生素在敏感菌體內的積蓄是通過一系列復雜的步驟來完成的，包括需氧條件下的主動轉動系統(tǒng)，故此類藥物對厭氧菌無作用。本類藥物的殺菌特點為：1、殺菌速度和殺菌持續(xù)時間與濃度呈正相關；2、僅對需氧菌有效，且抗菌活性顯著強于其他類藥物，對厭氧菌無效；3、PAE長，且持續(xù)時間與濃度呈正相關，該特性或許可以說明氨基糖苷類一天給藥一次的療法與每天分次給藥同樣有效。4、具有初次接觸效應；5、在堿性環(huán)境中抗菌活性增強。