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【功效主治】 作為高血壓病的治療藥物,可單獨應用或與其他降血壓藥物合用,如與β阻滯劑和利尿劑合用。
【化學成分】 本品主要成份及其化學名稱為:(E)-4-[2-[3-(羧叔丁基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯。
【藥理作用】 藥理作用本品為二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道,主要擴張周圍動脈,減少外周阻力,降壓作用強而持久。對心臟傳導系統(tǒng)和心肌收縮功能無明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能,及抗動脈粥樣硬化作用??墒鼓I血流量增加而不影響腎小球濾過率,可產生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用,因此能防止移植患者出現環(huán)孢素A誘發(fā)的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性,它在脂質部分沉積并在清除階段不斷釋放到結合部位。這一特點使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥,其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。毒理作用:通過對Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亞急性,慢性毒理研究顯示, 最大重復劑量:鼠為32mg/kg(1個月)或20mg/kg(6個月),狗為8.5mg/kg(1個月)或5mg/kg(6個月)。與本品藥效性相關的變化包括心動過速及便秘。通過狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群(1mg/kg和5mg/kg)可發(fā)現齒齦增生。 致癌、致畸及致突變通過研究本藥無致癌性,致畸性及致突變性。
【藥物相互作用】 1 與β阻滯劑、利尿藥合用,降壓作用可加強。
2 與西咪替丁合用,可使本品血藥濃度增高。
3 與地高辛合用,地高辛峰值水平可增加17%,對24小時平均地高辛水平無影響。
4 與普萘洛爾合用,可輕度增加兩者藥時曲線下面積(AUC)。
5 與華法令、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環(huán)孢菌素、安替比林等無特殊交叉反應。
【不良反應】 1 最常見的有頭痛,皮膚潮紅,水腫,眩暈和心悸。
2 少見無力,皮疹(包括紅斑和搔癢),胃納不佳,惡心,多尿。⑶極少數有胸痛和齒齦增生。
【禁忌癥】 對本藥物中任何成分高度過敏者。