常用其鹽酸鹽或硫酸鹽，屬于阿片類生物堿，為阿片受體激動劑。

藥理作用：

（1）通過模擬內(nèi)源性抗痛物質(zhì)腦啡肽的作用，激動中樞神經(jīng)阿片受體而產(chǎn)生強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用。對一切疼痛均有效，對持續(xù)性鈍痛效果強(qiáng)于間斷性銳痛和內(nèi)臟絞痛。

（2）在鎮(zhèn)痛的同時有明顯的鎮(zhèn)靜作用，改善疼痛病人的緊張情緒。

（3）可抑制呼吸中樞，降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性，對呼吸中樞抑制程度為劑量依賴性，過大劑量可導(dǎo)致呼吸衰竭而死亡。

（4）可抑制咳嗽中樞，產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。

（5）可興奮平滑肌，使腸道平滑肌張力增加而導(dǎo)致便秘，可使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。（6）可促進(jìn)內(nèi)源性組織胺釋放而導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張、血壓下降，腦血管擴(kuò)張、顱內(nèi)壓增高。

（7）有鎮(zhèn)吐、縮瞳等作用。本藥口服后自胃腸道吸收，單次給藥鎮(zhèn)痛作用時間可持續(xù)4～6小時。皮下及肌肉注射后吸收迅速，皮下注射30分鐘后即可吸收60%，血漿蛋白結(jié)合率為26%～36%，吸收后可分布于肺、肝、脾、腎等組織，并可通過胎盤，僅少量通過血腦屏障，但已能產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。

本藥主要經(jīng)肝臟代謝，60%～70%在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合，10%脫甲基為去甲基嗎啡，20%為游離型。主要經(jīng)腎臟排泄，少量經(jīng)膽汁和乳汁排泄。普通片劑清除半衰期為1.7～3小時，緩釋片和控釋片其達(dá)峰效應(yīng)的時間較長，2～3小時，峰濃度較低，達(dá)穩(wěn)態(tài)時血藥濃度波動較小，清除半衰期為3.5～5小時。