高度選擇性的COX-2抑制劑是提供高效低毒的新型解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥物的關(guān)鍵所在.近來(lái)已經(jīng)合成了多種選擇性COX-2抑制劑，如美洛昔康（meloxicam），塞來(lái)昔布（celecoxib）和尼美舒利（nimesulide）等，化學(xué)結(jié)構(gòu)見圖20-3.臨床用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎及其他炎癥性疼痛.初步顯示出此類藥物療效確實(shí)，不良反應(yīng)較輕而且少等優(yōu)點(diǎn).但這類藥物臨床應(yīng)用的遠(yuǎn)期療效及不良反應(yīng)有待進(jìn)一步驗(yàn)證.

美洛昔康

Meloxicam是酸性烯醇式羰酰胺化合物.該藥口服吸收快而完全，吸收率為89%，血漿消除t1/2為20h，經(jīng)肝臟代謝，并主要由腎臟排出.其效價(jià)強(qiáng)度高于indomethacin,naproxen,aspirin和雙氯芬酸（diclofenac）.臨床研究證明，每日口服7.5 15 mg對(duì)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，神經(jīng)炎，軟組織炎均有良好的抗炎鎮(zhèn)痛作用，而對(duì)血小板聚集功能無(wú)明顯影響.長(zhǎng)期應(yīng)用，胃黏膜損傷及胃腸出血發(fā)生率也遠(yuǎn)低于naproxen和diclofenac緩釋片.

塞來(lái)昔布

Celecoxib

Celecoxib對(duì)COX-2具有高度的選擇性，對(duì)靶組織和器官的COX-2抑制作用比COX-1強(qiáng)約375倍.該藥口服吸收較好，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間2 4 h.蛋白結(jié)合率高，分布廣泛，血漿消除t1/2為11h.

臨床主要用于骨關(guān)節(jié)炎，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和牙痛癥的治療.本藥不良反應(yīng)發(fā)生率遠(yuǎn)低于其他非選擇性NSAIDs.其中消化道不良反應(yīng)比傳統(tǒng)NSAIDs低8倍，長(zhǎng)期治療（12 24周）胃，十二指腸潰瘍發(fā)生率亦比傳統(tǒng)NSAIDs低2.5倍 4倍.

尼美舒利

Nimesulide

Nimesulide是一新型的非甾體類抗炎藥，具有較高的選擇性抑制COX-2作用，抗炎作用強(qiáng)而不良反應(yīng)較小.口服后吸收迅速，完全.其血漿蛋白結(jié)合率達(dá)99%,t1/2約2 3h.常用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎及呼吸道，耳鼻喉，軟組織和口腔的炎癥.偶有消化系統(tǒng)的不良反應(yīng)，但輕微而短暫.