利福平膠囊簡介

2012-12-03 20:33 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

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基本信息

拼音名：Lifuping Jiaonang

英文名：Rifampicin Capsules

書頁號(hào)：2000年版二部－308

本品含利福平(C43H58N4O12) 應(yīng)為標(biāo)示量的90.0%～110.0 %。

鑒別

取本品的內(nèi)容物，照利福平項(xiàng)下的鑒別(1)、(2)項(xiàng)試驗(yàn)，顯相同的結(jié)果。

檢查

干燥失重取本品的內(nèi)容物，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過2.0%（附錄Ⅷ L）。溶出度取本品，照溶出度測定法（附錄Ⅹ C第一法），以鹽酸溶液(9→1000) 為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘50轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)45分鐘時(shí)，取溶液適量，濾過，精密量取續(xù)濾液適量，用磷酸鹽緩沖液（取磷酸二氫鉀3.02g 與磷酸氫二鉀6.2g，加水溶解成1000ml，pH值為7.0 。）稀釋成每1ml 中約含20μg 的溶液；照分光光度法（附錄Ⅳ A），在474nm±2nm 的波長處測定吸收度，按C43H58N4O12 的吸收系數(shù)（E1% 1cm）為187計(jì)算出每粒的溶出量。限度為標(biāo)示量的75%，應(yīng)符合規(guī)定。

其他應(yīng)符合膠囊劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定（附錄Ⅰ E）。

含量測定

取裝量差異項(xiàng)下的內(nèi)容物，混合均勻。精密稱取適量（約相當(dāng)于利福

平80mg），置100ml量瓶中，加甲醇50ml振搖溶解并稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取

續(xù)濾液5ml，置50ml量瓶中，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，照利福平項(xiàng)下的方法測定。【類別】同利福平。

規(guī)格

(1)0.15g (2)0.3g

貯藏

密封，在陰暗干燥處保存。

藥理毒理

細(xì)菌對(duì)利福霉素類抗生素有交叉耐藥。利福平與依賴DNA的RNA多聚酶的b 亞單位牢固結(jié)合，抑制細(xì)菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程，使DNA和蛋白的合成停止。

藥代動(dòng)力學(xué)

利福平口服吸收良好，服藥后1.5～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7～9mg/L，6個(gè)月至5歲小兒一次口服10mg/kg，血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好，包括腦脊液，當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)藥物濃度增加；在唾液中亦可達(dá)有效治療濃度；本品可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結(jié)合率為80%～91%。進(jìn)食后服藥可使藥物的吸收減少30%，該藥的血藥消除半衰期(t1/2b)為3～5小時(shí)，多次給藥后有所縮短，為2～3小時(shí)。本品在肝臟中可被自身誘導(dǎo)微粒體氧化酶的作用而迅速去乙?；?，成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平，水解后形成無活性的代謝物由尿排出。

本品主要經(jīng)膽和腸道排泄，可進(jìn)入腸肝循環(huán)，但其去乙酰活性代謝物則無腸肝循環(huán)。60%～65%的給藥量經(jīng)糞便排出，6%～15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出，7%則以無活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無積聚；由于自身誘導(dǎo)肝微粒體氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高劑量后由于膽道排泄達(dá)到飽和，本品的排泄可能延緩。利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。