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易逆性抗膽堿酯酶藥|吡啶斯的明|毒扁豆堿

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易逆性抗膽堿酯酶藥:

吡啶斯的明(pyridostigmine)作用較新斯的明稍弱。主要用于治療重癥肌無(wú)力,因肌力改善作用維持較久,故適于晚上用藥。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜|索整理也可用于手術(shù)后腹氣脹和尿潴留。過量中毒的危險(xiǎn)較少。禁忌證同新斯的明。

安貝氯銨(ambenonium,酶抑寧mytelase)的抗膽堿酯酶作用和興奮骨骼肌作用都較新斯的明強(qiáng),作用持續(xù)時(shí)間也較長(zhǎng),可口服給藥。主要用于重癥肌無(wú)力,不良反應(yīng)和應(yīng)用時(shí)注意事項(xiàng)與新斯的明相似。

毒扁豆堿(physostigmine)又名依色林(eserine),是從非洲出產(chǎn)的毒扁豆(Phsostigmavenenosum)種子中提出的生物堿,現(xiàn)已能人工合成。水溶液不穩(wěn)定,滴眼劑應(yīng)以pH4~5的緩沖液配制,否則易氧化成紅色,療效減弱,刺激性增大,應(yīng)保存在棕色瓶?jī)?nèi)。為叔胺類化合物。易通過粘膜吸收。口服及注射都易吸收,也易于透過血腦屏障。具有與新斯的明相似的可逆性抑制膽堿酯酶的作用,吸收后在外周可出現(xiàn)擬膽堿作用。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng),小劑量興奮,大劑量抑制,中毒時(shí)可引起呼吸麻痹?,F(xiàn)主要局部用于治療青光眼,能縮小瞳孔,降低眼內(nèi)壓,收縮睫狀肌而引起調(diào)節(jié)痙攣等。常用0.005%溶液滴眼,作用較毛果蕓香堿強(qiáng)而持久,但刺激性較大。又由于收縮睫狀肌的作用較強(qiáng),可引起頭痛。滴眼后5分鐘即出現(xiàn)縮瞳,眼內(nèi)壓下降作用可維持1~2天,調(diào)節(jié)痙攣現(xiàn)象消失較快。滴眼時(shí)應(yīng)壓迫內(nèi)眥,避免藥液流入鼻腔后吸收,引起中毒。

加蘭他敏(galanthamine)也是可逆性抗膽堿酯酶藥,體外抗膽堿酯酶效價(jià)約為毒扁豆堿的1/10.可用于重癥肌無(wú)力,但療效較差,也用于脊髓前角灰白質(zhì)炎(小兒麻痹癥)后遺癥的治療。

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