藥物的吸收（absorption）是指藥物自體外或給藥部位經(jīng)過細(xì)胞組成的屏蔽膜進(jìn)入血液循環(huán)的過程。多數(shù)藥物按簡單擴散（simplediffusion）物理機制進(jìn)入體內(nèi)。擴散速度除取決于膜的性質(zhì)，面積及膜兩側(cè)的濃度梯度外，還與藥物的性質(zhì)有關(guān)。分子量小的（200D以下），脂溶性大的（油水分布系數(shù)大的），極性小的（不易離子化的）藥物較易通過。藥物多是弱酸性或弱堿性有機化合物，其離子化程度受其pKa（酸性藥物解離常數(shù)的負(fù)對數(shù)值）及其所在溶液的pH而定，這是影響藥物跨膜被動轉(zhuǎn)運，吸收分布排泄的一個可變因素。

由此可見不論弱酸性或弱堿性藥物的pKa都是該藥在溶液中50%離子化時的pH值，各藥有其固定的pKa值。當(dāng)Pka與pH的差值以數(shù)學(xué)值增減時，藥物的離子型與非離子型濃度比值以指數(shù)值相應(yīng)變化。非離子型藥物可以自由穿透，而離子型藥物就被限制在膜的一側(cè)，這種現(xiàn)象稱為離子障（iontrapping）。例如弱酸性藥物在胃液中非離子型多，在胃中即可被吸收。弱堿性藥物在酸性胃液中離子型多，主要在小腸吸收。堿性較強的藥物如胍乙啶（pKa=11.4）及酸性較強的藥物如色甘酸鈉（pKa=2.0）在胃腸道基本都已離子化，由于離子障原因，吸收均較難。pKa小于4的弱堿性藥物如安定（pKa=3.3）及pKa大于7.5的弱酸性藥物如異戊巴比妥（pKa=7.9）在胃腸道pH范圍內(nèi)基本都是非離子型，吸收都快而完全。

少數(shù)與正常代謝物相似的藥物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等的吸收是靠細(xì)胞中的載體主動轉(zhuǎn)運（activetransport）而吸收的，這一主動轉(zhuǎn)運機制對藥物在體內(nèi)分布及腎排泄關(guān)系比較密切。易化擴散（facilitateddiffusion）是靠載體順濃度梯度跨膜轉(zhuǎn)運方式，如葡萄糖的吸收，吸收速度較快。固體藥物不能吸收，片劑、膠囊劑在胃腸道必須先崩解（disintegration）、溶解（dissolution）后才可能被吸收。

1.胃腸道給藥

口服（peros）給藥是最常用的給藥途徑。小腸內(nèi)pH接近中性，粘膜吸收面廣，緩慢蠕動增加藥物與粘膜接觸機會，是主要吸收部位。藥物吸收后通過門靜脈進(jìn)入肝臟。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜|索整理有些藥物首次通過肝臟就發(fā)生轉(zhuǎn)化，減少進(jìn)入體循環(huán)量，叫做首關(guān)消除（firstpasselimination）。多數(shù)藥物口服雖然方便有效，但其缺點是吸收較慢，欠完全，不適用于在胃腸破壞的，對胃刺激大的，首關(guān)消除多的藥物，也不適用于昏迷及嬰兒等不能口服的病人。舌下（sublingual）及直腸（perrectum）給藥雖可避免首關(guān)消除，吸收也較迅速，但吸收不規(guī)則，較少應(yīng)用。

2.注射給藥

靜脈注射（intravenous，iv）可使藥物迅速而準(zhǔn)確地進(jìn)入體循環(huán)，沒有吸收過程。肌肉注射（intramuscular，im）及皮下注射（subcutaneous，sc）藥物也可全部吸收，一般較口服快。吸收速度取決于局部循環(huán)，局部熱敷或按摩可加速吸收，注射液中加入少量縮血管藥則可延長藥物的局部作用。動脈注射（intra-arterial，ia）可將藥物輸送至該動脈分布部位發(fā)揮局部療效以減少全身反應(yīng)。例如將溶纖藥直接用導(dǎo)管注入冠狀動脈以治療心肌梗塞。注射給藥還可將藥物注射至身體任何部位發(fā)揮作用，如局部麻醉。注射給藥需要醫(yī)護(hù)進(jìn)行，不方便，如果計算劑量有誤，過量注入將無法回收。

3.呼吸道給藥

肺泡表面積大（達(dá)200m2），與血液只隔肺泡上皮及毛細(xì)管內(nèi)皮各一層，而且血流量大，藥物只要能到達(dá)肺泡，吸收極其迅速，氣體及揮發(fā)性藥物（如全身麻醉藥）可直接進(jìn)入肺泡。藥物溶液需要經(jīng)噴霧器分散為微粒，氣霧劑（aerosol）可將藥液霧化為直徑達(dá)5μm左右微粒，可以達(dá)到肺泡而迅速吸收，如在霧化器及口鼻罩間加用一個氣室則效果更好。2～5μm直徑以下的微?？芍乇缓舫?，10μm直徑微粒可在小支氣管沉積。后者可用于異丙腎上腺素治療支氣管哮喘。較大霧粒的噴霧劑（nebula）只能用于鼻咽部的局部治療，如抗菌、消炎、祛痰、通鼻塞等。

4.經(jīng)皮（transdermal）給藥

除汗腺外，皮膚不透水，但脂溶性藥物可以緩慢通透。許多殺蟲藥可以經(jīng)皮吸收中毒。利用這一原理可以經(jīng)皮給藥以達(dá)到局部或全身藥效，近年來有許多促皮吸收劑加氮酮（azone），可與藥物制成貼皮劑，如硝苯地平貼皮劑以達(dá)到持久的全身療效，對于容易經(jīng)皮吸收的硝酸甘油也可制成緩釋貼皮劑預(yù)防心絞痛發(fā)作，每日只貼一次。