H1受體阻滯藥

1.作用

（1）抗H1受體：能選擇性對(duì)抗組胺興奮H1受體所致支氣管、胃腸道等平滑肌收縮，對(duì)組胺所致毛細(xì)血管通透性增高及水腫有很強(qiáng)的抑制作用。

（2）中樞抑制：苯海拉明、異丙嗪等可通過血腦屏障，阻斷中樞H1受體，治療量有鎮(zhèn)靜、催眠等中樞抑制作用。

阿司咪唑不能通過血腦屏障，故無中樞抑制作用。

（3）其他作用

①抗膽堿：由于結(jié)構(gòu)與抗膽堿藥相似，故在中樞和外周均有溫和的抗膽堿作用，可使唾液腺及支氣管腺體分泌減少，且其中樞抗膽堿作用可能與其抗暈動(dòng)及鎮(zhèn)吐有關(guān)。

②多數(shù)有局部麻醉作用，以苯海拉明和異丙嗪明顯，亦有奎尼丁樣作用。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜|索整理

2.應(yīng)用

（1）皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾病：對(duì)過敏性鼻炎、蕁麻疹等療效好，為首選藥物；對(duì)血管神經(jīng)性水腫及昆蟲咬傷所致皮膚瘙癢和水腫有良效；對(duì)藥疹和接觸性皮炎亦有效。

注意——對(duì)支氣管哮喘和過敏性休克無效！

（2）暈動(dòng)癥及嘔吐：苯海拉明、異丙嗪等對(duì)暈動(dòng)癥、妊娠嘔吐及放射病嘔吐均有止吐效果。（對(duì)比——氯丙嗪無效）

（3）失眠：異丙嗪、苯海拉明等可用于失眠治療，尤其是因變態(tài)反應(yīng)性疾病所致的失眠。

3.常用制劑

包括：苯海拉明、異丙嗪（非那根）、氯苯丁嗪（安其敏）、氯苯那敏（撲爾敏）、賽庚啶（二苯環(huán)庚啶）、阿司咪唑（息斯敏）、特非那丁等。