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詳情12月31日 14:00-18:00
詳情乙酰膽堿的藥理作用|機制:
乙酰膽堿(ACh)為膽堿能神經遞質。其性質不穩(wěn)定,極易被體內AChE水解,故毒性較小。因作用廣泛,選擇性差,主要用于動物實驗。
【藥理作用與機制】
1.心血管系統(tǒng)
(1)血管舒張:靜脈注射小劑量本藥可使全身血管舒張而造成血壓短暫下降,并伴有反射性心率加快。其舒血管作用主要機制是由于激動血管內皮細胞M3亞型,導致內皮依賴性舒張因子(EDRF)即一氧化氮(NO)釋放,從而引起鄰近平滑肌細胞松弛醫(yī)學教育網`搜集整理。
(2)減慢心率:亦稱負性頻率作用。ACh能使竇房結舒張期自動除極延緩、復極化電流增加,從而延長動作電位達閾值的時間,導致心率減慢。
(3)減慢房室結和浦肯野纖維傳導:即為負性傳導作用。ACh可延長房室結和浦肯野纖維的不應期,使其傳導減慢。
(4)減弱心肌收縮力:即為負性肌力作用。心室的膽堿能神經支配較少,因此,盡管ACh對心室肌有一定抑制作用,但它對心房收縮的抑制作用大于心室。ACh除了對心室肌的直接抑制作用以外,還能間接通過減弱支配心室的交感神經活動,抑制心室收縮力。這是由于迷走神經末梢與交感神經末梢緊密相鄰,迷走神經末梢所釋放的ACh可激動交感神經末梢突觸前膜M膽堿受體,抑制交感神經末梢NA釋放,從而使心室收縮力減弱。
(5)縮短心房不應期:ACh不影響心房肌的傳導速度,但可使心房不應期及動作電位時程縮短(即為迷走神經作用)。
2.胃腸道
乙酰膽堿可明顯興奮胃腸道,增加其收縮幅度和張力,也可增加胃腸平滑肌蠕動,并可促進胃腸分泌,產生惡心、曖氣、嘔吐、腹痛及排便等癥狀。
3.泌尿道
乙酰膽堿可增強泌尿道平滑肌的蠕動和膀胱逼尿肌的收縮,使膀胱最大自主排空壓力增加,降低膀胱容積,同時舒張膀胱三角區(qū)和外括約肌,導致膀胱排空。
4.其他
乙酰膽堿可增加多種腺體的分泌、收縮支氣管、興奮頸動脈竇和主動脈弓的化學感受器。當ACh局部滴眼時,可致瞳孔收縮,調節(jié)于近視。此外,ACh尚可作用于自主神經節(jié)和骨骼肌的神經肌肉接頭的膽堿受體,使交感、副交感神經節(jié)興奮,肌肉收縮。由于ACh不易進人中樞,故盡管中樞神經系統(tǒng)有膽堿受體存在,外周給藥很少產生中樞作用。
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