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普萘洛爾藥效學(xué)|藥動(dòng)學(xué)概述:
藥效學(xué)
本品有腎上腺素β受體部位競(jìng)爭(zhēng)性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降,通過傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度減慢,使心臟對(duì)運(yùn)動(dòng)或應(yīng)激的反應(yīng)減弱。因此,用于心絞痛的治療,減低心肌氧耗,增加運(yùn)動(dòng)耐量。由于阻滯心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常??赡鼙酒吠ㄟ^中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓,適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng),也用于治療嗜鉻細(xì)胞瘤及甲狀腺機(jī)能亢進(jìn),使β1和β2受體的活動(dòng)均處于抑制狀態(tài)醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)`搜集整理。
甲亢時(shí)甲狀腺激素分泌過多,導(dǎo)致β腎上腺素能活性亢進(jìn),此時(shí)兒茶酚胺的釋放并不增多。甲亢的許多癥狀系β腎上腺素能活性過高所引起,應(yīng)用普萘洛爾后,甲亢的癥狀可得到控制,甲狀腺激素的分泌并不減少,但外周組織中 T4向 T3的轉(zhuǎn)變減少。
藥動(dòng)學(xué)
口服后胃腸道吸收較完全(90%),1~1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,但進(jìn)入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活,生物利用度為30%。與血漿蛋白的結(jié)合率很高,為93%,半衰期為2~3小時(shí),經(jīng)腎臟排泄,主要為代謝產(chǎn)物,小部分(<1%)為原形物。不能經(jīng)透析排出。
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