麥考酚酸（MPA）是一種強(qiáng)效免疫抑制劑，可顯著降低移植后急性排斥反應(yīng)和移植腎失功能，因而已被常規(guī)應(yīng)用于腎移植。

　　1 減少M(fèi)PA所致不良反應(yīng)可改善移植預(yù)后

　　研究提示，40%～50%服用嗎替麥考酚酯（MMF）的腎移植受者因胃腸道不良反應(yīng)而需減量或停用。回顧性臨床資料分析則顯示，在減量或停用MMF的腎移植受者中，急性排斥反應(yīng)和移植腎失功能的發(fā)生率顯著升高。因此，減少M(fèi)PA所致胃腸道不良反應(yīng)和避免劑量不足，將有助于改善腎移植患者臨床治療效果。

　　由此，麥考酚鈉腸溶片（EC-MPS，米芙）被研發(fā)而成。720 mgEC-MPS可提供與1 gMMF相同摩爾當(dāng)量的MPA，且兩者M(jìn)PA的血漿峰值濃度和總藥物暴露量也相似。

　　2 大量臨床證據(jù)證實(shí)EC-MPS安全有效

　　大量臨床試驗(yàn)表明，腎移植受者使用EC-MPS的治療效果與MMF相同。也有證據(jù)表明，在維持治療階段，口服MMF出現(xiàn)胃腸道不良反應(yīng)的腎移植患者換用EC-MPS可減少胃腸道并發(fā)癥和提高生活質(zhì)量。

　　研究一

　　一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、前瞻性臨床試驗(yàn)表明，在穩(wěn)定的腎移植受者中，由MMF轉(zhuǎn)換至EC-MPS的患者（159例）與維持應(yīng)用MMF的患者（163例）在移植后第3和12個(gè)月的胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率相近，但前者胃腸道不良反應(yīng)的癥狀評分低于后者；兩組間活檢證實(shí)的急慢性排斥反應(yīng)發(fā)生率亦相近。上述結(jié)果表明，在腎移植后免疫抑制劑維持治療階段，由MMF轉(zhuǎn)換至EC-MPS具有相同的有效性和安全性。

　　研究二

　　一項(xiàng)對260例腎移植受者的兩年隨訪研究表明，由MMF轉(zhuǎn)換至EC-MPS后，免疫抑制治療依然有效，且患者對藥物的耐受性良好。

　　研究三

　　一項(xiàng)對144例腎移植受者為期30個(gè)月的隨訪研究表明，EC-MPS聯(lián)合應(yīng)用微乳化環(huán)孢素A（CsA）和皮質(zhì)類固醇激素可使移植物功能穩(wěn)定且存活率良好。

　　研究四

　　在一項(xiàng)多中心、開放性前瞻臨床試驗(yàn)中，納入177例由MMF轉(zhuǎn)換至EC-MPS（因胃腸道反應(yīng)）和101例維持性使用MMF（無胃腸道不良反應(yīng)）的腎移植受者，比較兩組間胃腸道癥狀評分（GSRS）、胃腸道生活質(zhì)量指數(shù)（GIQLI）和心理總體舒適指數(shù)（PGWBI）的差異，結(jié)果表明，在基線水平時(shí)，轉(zhuǎn)換組評分顯著差于維持組；在隨訪過程中，轉(zhuǎn)換組的各項(xiàng)評分獲得顯著改善，且優(yōu)于維持組。上述結(jié)果提示，當(dāng)出現(xiàn)胃腸道不良時(shí)，將MMF轉(zhuǎn)換至EC-MPS可使患者胃腸道癥狀和生活質(zhì)量獲得顯著改善。

　　研究五

　　在一項(xiàng)納入728例腎移植受者的前瞻性臨床試驗(yàn)中，將出現(xiàn)胃腸道不良反應(yīng)的口服MMF腎移植患者轉(zhuǎn)換至EC-MPS治療，結(jié)果表明，在3個(gè)月的隨訪期內(nèi)，患者的GSRS均可獲得持續(xù)改善。

　　研究六

　　在最近一項(xiàng)納入1709例腎移植患者的大規(guī)模、單中心Ⅲ期臨床試驗(yàn)中，研究者發(fā)現(xiàn)，與MMF組相比，EC-MPS組患者急性排斥反應(yīng)和腎活檢證實(shí)的排斥反應(yīng)發(fā)生率、胃腸道不良反應(yīng)所致藥物減量或停藥發(fā)生率均顯著降低，此外，EC-MPS組患者感染發(fā)生率亦有降低趨勢，其中，真菌感染率顯著低于MMF組。

　　3 探索最佳給藥劑量是EC-MPS未來研究方向

　　由于與MMF的藥代動力學(xué)和藥效學(xué)特性相似，有效性和安全性亦幾乎相同，因此，EC-MPS是另一種可供腎移植受者選擇的MPA制劑。

　　但亦有試驗(yàn)顯示，腎移植受者使用MMF和EC-MPS的不良反應(yīng)發(fā)生率相似。出現(xiàn)上述結(jié)果的可能原因是，在服用相同摩爾當(dāng)量藥物時(shí)，EC-MPS比MMF可產(chǎn)生更高的MPA全身藥物暴露。因此探索與MMF具有生物等效性的適當(dāng)EC-MPS給藥劑量是今后研究的重點(diǎn)。

　　總之，在移植腎受者的維持性免疫抑制治療中，EC-MPS的安全性已獲得充分的臨床試驗(yàn)證據(jù)；根據(jù)患者情況選擇藥物，有利于形成個(gè)體化免疫抑制方案，改善患者生活質(zhì)量、延長患者及移植腎的長期存活率。