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匹莫林藥物簡介
【性狀】
白色結(jié)晶性粉末。無臭、無味。難溶于水、乙醚、氯仿、丙酮、苯及稀鹽酸。溶于無水乙醇(0.5%~1%)、丙二醇(1%)、熱酒精,易溶于堿性水溶液及濃礦酸中。
【藥理及應(yīng)用】
本藥為中樞興奮藥。其中樞興奮作用溫和,強度介于苯丙胺與哌甲酯之間,約相當(dāng)于咖啡因5倍。此外,尚具有弱擬交感作用。本藥用于治療輕微腦功能失調(diào)(多動綜合征,簡稱mbd)已多年。國內(nèi)臨床用于208例mbd,結(jié)果表明,治療有效率為94.2%。有效者只需每日用藥1次。在連續(xù)應(yīng)用突然停藥后,未見依賴性或戒斷癥狀,僅見mbd癥狀有不同程度恢復(fù)。匹莫林治療mbd的機制不詳。不少學(xué)者指出,mbd兒童不僅可發(fā)生在解剖基礎(chǔ)腦損傷上,也可發(fā)生在生化異常基礎(chǔ)上。而最大可能是一種累及去甲腎上腺素(na)的代謝障礙,表現(xiàn)na功能低下。臨床研究表明,用本品治療后,當(dāng)尿中na含量明顯升高至接近正常時,臨床療效就較顯著;相反,治療后尿na含量無變化或增加不明顯時,則臨床療效差。因此,認為匹莫林的治療mbd作用似與其提高中樞na的含量,補充na不足有關(guān)。本品臨床尚試用于治療遺傳過敏性皮炎,療效為85%??诜蠹s20~30分鐘出現(xiàn)作用,2~4小時血藥濃度達高峰。半衰期約為12小時。多次給藥后經(jīng)2~3日,可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度。主要經(jīng)腎排出,24小時內(nèi)自尿排出75%,約43%以原形排出?,F(xiàn)多用于:①治療輕微腦功能失調(diào)。②治療輕度抑郁癥及發(fā)作性睡眠病。③治療遺傳過敏性皮炎。
【用法】
(1)輕度腦功能失調(diào) 口服,每日晨1次服20mg.一般劑量不超過60mg.另據(jù)國外報道,本品有效劑量一般為每日56mg(25~75mg),最大劑量為每日112.5mg,低于50mg往往無效。一般生效時間在用藥后第3~4周。但國內(nèi)應(yīng)用本品發(fā)現(xiàn),6歲以上兒童每早1次服用40mg左右,常在2~3日即生效。
?。?)遺傳過敏性皮炎 從每日服1片(20mg)開始,每2~3日遞增1片,至止癢或日劑量至4片為止。每周用6日,停用1日,共2周。
【注意】
?。?)失眠為最常見的副作用,多在治療初期尚未出現(xiàn)療效之前發(fā)生。大多數(shù)為一時性,繼續(xù)用藥或減量可自行消失。為避免失眠,通常午餐后不再服藥。
?。?)治療開始數(shù)周內(nèi)可出現(xiàn)食欲減低并伴有體重減輕,但多數(shù)為一時性的。
?。?)為避免耐藥,每周最好僅服藥5~6日。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)收集整理
?。?)對兒童進行短期治療時,不失為安全有效的藥物,但對6歲以下兒童的安全性,尚無足夠資料證實。因此,通常應(yīng)避免用于6歲以下兒童。長期用藥對兒童的影響,尚需積累更多臨床資料。
?。?)肝、腎有明顯損害者,應(yīng)慎用本品,一般在治療前應(yīng)檢查肝功能,治療過程中應(yīng)注意復(fù)查。
?。?)根據(jù)實驗證明,大鼠使用本品后死胎發(fā)生率增加,而幼鼠出生后成活率降低。雖臨床尚無引起畸胎的報道,但孕婦及乳母使用時應(yīng)慎重。
?。?)其他副作用有:眼球震顫及運動障礙,偶見頭痛、頭昏、惡心、胃痛、皮疹、嗜睡、煩躁不安、易激動及輕度抑郁等,減量或停藥可消失。
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