大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的組成：14～l6個碳骨架的大環(huán)內(nèi)酯部分，1～3脫氧糖。

　　大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的分類：

　　第一代：

　　14元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素：紅霉素，廣泛應用于呼吸道、皮膚、軟組織等感染，β-內(nèi)酰胺類抗生素過敏患者的替代藥物；抗菌譜相對較窄，易產(chǎn)生耐藥性，生物利用度較低，應用劑量較大，不良反應多見，限制了其在臨床的應用。

　　l6元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類：20世紀70年代，吉他霉素、麥迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素，雖對紅霉素耐藥菌作用有所改進，但肝毒性依舊明顯，與茶堿合用可減少其代謝，易出現(xiàn)中毒反應；還可使性激素或β-內(nèi)酰胺類抗生素療效降低。

　　第二代：20世紀90年代后，克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素等，具有紅霉素相同的作用特點，而且增強了抗菌活性，擴大了抗菌譜，口服易吸收，對酸穩(wěn)定，tl/2延長，不良反應減少，同時還具有良好的PAE，現(xiàn)已成治療呼吸道感染的主要藥物。

　　大環(huán)內(nèi)酯類間仍存在交叉耐藥性，對紅霉素耐藥，對克拉霉索、阿奇霉素耐藥醫(yī)學|教育網(wǎng)搜集整理。

　　第三代：酮基內(nèi)酯類抗生素：在紅霉素第3位碳上引入酮基后，得到l4元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類衍生物，如泰利霉素。治療耐紅霉素類的肺炎鏈球菌引起的感染，克服了與紅霉素交叉耐藥問題。

　　還具有抗幽門螺桿菌、非特異性抗炎、抗過敏、免疫調(diào)節(jié)等作用，在許多非感染疾病治療中發(fā)揮作用。