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藥物穩(wěn)定性——化學動力學

2009-03-13 14:11 醫(yī)學教育網
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  藥物一定的速度進行分解是藥物化學本性的反映,分解反應的速度決定于反應物的濃度,濕度、PH、催化劑等條件。用化學動力學的方法可以測定藥物分解的速度,預測藥物的有效期和了解影響反應的因素,從而可采取有效措施,防止或減緩藥物的分解,制備安全有效,穩(wěn)定性好的制劑?,F(xiàn)將與藥物穩(wěn)定性有關的化學動力學基本概念。簡要地加以介紹。

 ?。?)反應速度 反應速度用單位時間內反應物濃度的減少或生成物濃度的增加來表示。假設開始反應物的濃度a(克分子/升)經歷了t時間以后反應了x(克分子/升),則反應速度可用下式表示:-d(a-x)/dt或dx/dt。

 ?。?)反應級數 反應級數闡明反應速度與反應物的聯(lián)系,它是由實驗求出的數值。學完全了解化學反應的機理,也可以求出反應級數。對于大多數藥物,即使它們的反應過程或機理十分復雜,但可以用零級、一級、偽一級、二級反應等來處理。 醫(yī).學教育網搜集整理

  (3)半衰期 化學反應的速度也可以用半衰期來表示。半衰期(t1/2) 是藥物分解一半所需進間,通常定于反應物開始濃度和反應速度常數(表1)。

表1反應速度方程式和半衰期方程

級數
反應速度方程式(積分式)
半衰期方程式

X=kt
t1/2=a/2k
1
Log(a/(a-x)=kt/2.303
t1/2=0.695/k
2
X/a(a-x)=kt
t1/2=1/ak
 
(當反應物A和B的初濃度相等時)
 

  上表中,a=藥物的初濃度 t=反應的時間 x=時間內藥物耗支的濃度 k=反應速度常數

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