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“醫(yī)學檢驗三基:麥普替林藥代動力學”相信是很多備考醫(yī)學三基考試的朋友比較關注的事情,為此,醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下:
藥代藥動力學研究顯示,口服本藥后,其活性物質馬普替林吸收緩慢而完全。一次口服50 mg馬普替林后,8小時之內(nèi),其血藥濃度高峰為45-150 毫微摩爾/L(13-47 ng/mL)。多次口服馬普替林每日150 mg,無論每日用藥一次或分三次服用,在治療的第二周均可達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度320-1270 毫微摩爾/L(100-400 mg/mL)。雖然絕對濃度的個體差異很大,但穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量呈線性關系。
馬普替林在血和血漿之間的分隔系數(shù)是1.7.腦脊液中活性物質濃度約為血清中的2-13%,在治療濃度或更高的血漿濃度下,其蛋白結合率為88-89%.其表觀分布容積為23 L/kg體重。馬普替林從血中清除的半衰期平均為43小時(范圍27-58小時)。經(jīng)計算其平均體內(nèi)總清除率為514 mL/分。一次用藥后,在21天之內(nèi),其總量的57%經(jīng)尿、30%從糞便以原型(主要是葡萄糖醛酸化物)排泄,有約2-4%以原型從尿排出。
老年患者(年齡60歲以上)的穩(wěn)態(tài)血濃度較使用相同劑量的年輕患者為高。特殊臨床情況下的動力學:有腎功能損害時(肌酐清除率為24-37 mL/分),若肝功能仍然正常,馬普替林的半衰期和腎臟排泄幾乎不受影響,但代謝物從尿的排泄會減少,而這種排泄減少又可通過增加經(jīng)膽道排到糞便中的量而得到補償。
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