法莫替丁的藥理|適用癥的概述:
法莫替丁是繼西咪替丁和雷尼替丁后出現(xiàn)的又一種H2受體桔抗劑,其作用強(qiáng)度比西咪替丁大30一100倍,比雷尼替丁大6—10倍。健康人及消化性潰瘍患者口服法莫替丁20mg對(duì)基礎(chǔ)分泌及因給予各種刺激而引起的胃酸及胃蛋白酶分泌增加有抑制作用。靜注20mg能抑制基礎(chǔ)分泌和因五肽胃泌素等刺激所致分泌;口服20mg對(duì)夜間7小時(shí)內(nèi)胃酸及胃蛋白酶分泌量的抑制,分別為91.8%和71.8%.法莫替丁作用時(shí)間較西咪替丁和雷尼替丁長(zhǎng)約30%,口服20mg對(duì)胃酸分泌量的抑制作用能維持12小時(shí)以上。法莫替丁對(duì)失血及給予組胺所致的大鼠胃出血具有抑制作用,上消化道出血的雙盲比較試驗(yàn)也證明法莫替丁有止血效果。靜注20mg每日2次,止血有效率達(dá)91%,靜脈給藥止血后,口服20mg每日2次,可較好地維持止血效果。法莫替丁不改變胃排空速率,不干擾胰腺功能,對(duì)心血管系統(tǒng)和腎臟功能也無(wú)不良影響。法莫替丁不同于西咪替丁,但與雷尼替丁有相似之處,即長(zhǎng)程大劑量治療時(shí)不并發(fā)雄激素拮抗的副作用和男性乳房發(fā)育、陽(yáng)痿、性欲缺乏及女性乳房脹痛,溢乳等。
法莫替丁在體內(nèi)分布廣泛,消化道、腎、肝、頜下腺及胰腺有高濃度分布;但不透過(guò)胎盤(pán)屏障。主要自腎臟排泄,膽汁排泄量少,也可自乳汁中排出。法莫替丁不抑制肝藥物代謝酶,因此不影響茶堿、苯妥英、華法林及地西泮等的代謝,也不影響普魯卡因胺等的體內(nèi)分布。口服后2—3小時(shí)達(dá)峰,不論口服或靜注t1/2均為3小時(shí),口服生物利用度約為50%.
法莫替丁口服用于胃及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍,反流性食管炎;口服或靜注用于上消化道出血(消化性潰瘍、急性應(yīng)激性潰瘍,出血性胃炎所致),卓一艾綜合征。