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酸二酯酶抑制藥的簡述

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磷酸二酯酶PDE-Ⅲ是cAMP降解酶,抑制此酶活性將增加細(xì)胞內(nèi)cAMP的含量,發(fā)揮正性肌力作用和血管舒張作用,臨床應(yīng)用已證明PDE-Ⅲ抑制藥能增加心輸出量,減輕心負(fù)荷,降低心肌氧耗量,緩解CHF癥狀。

最先應(yīng)用的PDE-Ⅲ抑制藥是氨力農(nóng)(amrinone),臨床有效,但長期口服后約15%患者出現(xiàn)血小板減少,可致死亡。醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集另有心律失常、肝功能減退?,F(xiàn)僅供短期靜脈滴注用。其代替品米力農(nóng)(milrinone)抑酶作用較前者強20倍,臨床應(yīng)用有效,能緩解癥狀、提高運動耐力,不良反應(yīng)較少,未見引起血小板減少。惜近稱久用后療效并不優(yōu)于地高辛,反更多引起心律失常,故病死率較高,也僅供短期靜脈給藥用。依諾昔酮(enoximone)治療中、重度CHF療效與米力農(nóng)相似,近也稱其病死率較對照組為高,不作長期口服用。其他有待臨床觀察的藥還有匹羅昔酮(piroximone),匹莫苯(pimobendan),維司力農(nóng)(Vesnarinone)等。后者作用機制多樣,除抑制PDE-Ⅲ外,也增加細(xì)胞內(nèi)Na+量,抑制K+外流,臨床試用有效受到重視。

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