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詳情立普妥的臨床藥理學:
作用機制
立普妥是HMG-CoA還原酶的選擇性、競爭性抵制劑。HMG-CoA的作用是將羥甲基戊二酸單酰輔酶A轉(zhuǎn)化成甲羥戊酸,即包括膽固醇在內(nèi)的固醇前體。臨床研究、病理研究和流行病學研究顯示,總膽固醇(TC),低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和載脂蛋白B(apoB)血漿水平升高促進人動脈粥樣化形成,是心血管疾病發(fā)生的危險因素,而高密度脂白膽固醇水平長高則與心血管疾病風險的降低相關。醫(yī)學/教育網(wǎng)搜集整理。
在動物模型中,立普妥通過抵制肝臟內(nèi)HMG-CoA還原酶及膽固醇的合成而降低血漿膽固醇和脂蛋白水平,并通過增加肝臟細胞表面的LDL受體數(shù)以增強低密度脂蛋白的攝取和分解代謝;立普妥也降低代密度油脂蛋白生成和低密度脂蛋白顆粒數(shù)。立普妥可以降低某些純合子型家族性高膽固醇血癥(FH)患者的低密度脂蛋白膽固醇水平,通常其它降脂類藥物對這類患者很少有臨床療效。
立普妥降低純合子型和雜合子型家庭性高膽固醇血癥、非家庭性高膽固醇血癥和混合型血脂異?;颊叩目偰懝檀?,低密度脂蛋白膽固醇、和載脂蛋白B水平。立普妥也降低極低密度脂蛋白蛋白膽固醇和甘油三酯水平,并可使用高密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白A-1水平有所升高。立普妥降低單純高甘油三酯血癥患者的總膽固醇,低密度脂蛋白膽固醇,極低密度脂蛋白膽固醇,載脂蛋白B,甘油三酯,和非高密度脂蛋白膽固醇,并增加高密度脂蛋白醇水泄不通,立普妥可降低β脂蛋白異?;颊叩闹虚g密度脂蛋白膽固醇。
藥效學
立普妥及其一些代謝產(chǎn)物在人體內(nèi)具有藥理學活性。肝臟是膽固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位點和主要部位。給藥劑量而不是系統(tǒng)藥物深度與低密度脂蛋白膽固醇降低更相關。個體化給藥劑量應根據(jù)治療的療效而定。
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