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藥理學(xué)各章重點(diǎn)概括

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藥理學(xué)各章重點(diǎn)概括:

親和力:藥物與受體結(jié)合的能力。

內(nèi)在活性:藥物與受體結(jié)合時(shí)發(fā)生效應(yīng)的能力。

激動(dòng)藥(agonist):既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。與受體結(jié)合并激動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng)。嗎啡,Adr,ACh

完全激動(dòng)藥:較強(qiáng)的親和力和較強(qiáng)的內(nèi)在活性;特點(diǎn):結(jié)合的Ra>> Ri,足量使完全轉(zhuǎn)為Ra ,產(chǎn)生Emax;α=1;

部分激動(dòng)藥:較強(qiáng)的親和力但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α吸入>舌下>直腸>肌注>皮下注射>口服>皮膚、粘膜 首關(guān)效應(yīng)/首關(guān)消除(first-pass effect/elimination):某些藥物首次通過(guò)腸壁或經(jīng)肝門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟時(shí),被其中的酶所代謝,致使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的一種現(xiàn)象。

分布(distribution):吸收入血的藥物隨血流轉(zhuǎn)運(yùn)到組織器官的過(guò)程。醫(yī)學(xué)|教育|網(wǎng)搜集整理

血液中:藥物與血漿蛋白結(jié)合能限制藥物經(jīng)生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn),是藥物體內(nèi)的一種暫時(shí)貯存形式。在血漿蛋白結(jié)合部位上,藥物間或藥物與內(nèi)源性物質(zhì)間能相互競(jìng)爭(zhēng)。

組織中:腎毛細(xì)血管內(nèi)皮膜孔大,肝靜脈竇缺乏完整的內(nèi)皮—藥物從腎、肝消除—藥物中毒時(shí)肝腎器官首先受累;是藥物對(duì)某些細(xì)胞成分具有特殊親和力的結(jié)果,例如脂肪;多是一種貯存現(xiàn)象。 生物轉(zhuǎn)化:代謝或藥物轉(zhuǎn)化。藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變。最終目的是使藥物排除體外。 I相反應(yīng)(phase I reactions):氧化、還原、水解(多數(shù)丟失活性或產(chǎn)生活性、毒性)

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