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水溶性載體材料有哪些:
(1)聚乙二醇類。一般選用分子量1000~20000的peg類作固體分散體的載體材料,最常用的是peg4000或peg6000,它們的熔點(diǎn)低(50~63℃),毒性較小,能夠顯著增加藥物的溶出速率,提高藥物的生物利用度。油類藥物宜采用分子量更高的peg12000或peg6000與peg20000的混合物作載體。另外s-40可使某些在peg6000中溶解不良的藥物明顯增加溶解度,提高溶出速率和生物利用度。
(2)聚維酮類。易溶于水、乙醇和氯仿,但成品對(duì)濕的穩(wěn)定性較差,貯存過程中易吸濕而析出藥物結(jié)晶。由于熔點(diǎn)高(150℃變色),宜采用溶劑法(共沉淀法)制備固體分散體,不宜用熔融法,pvp共沉淀法主要使藥物形成非結(jié)晶性無定形物。pvp的平均分子量愈小,形成的共沉淀物溶出速率愈高。
(3)表面活性劑類。大多采用聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物。常用的有poloxamer188,為白色蠟狀固體或片狀固體,能溶于水,采用熔融法或溶劑法制備的固體分散體,其增加藥物溶出的作用明顯大于peg類載體。
(4)尿素。極易溶解于水,穩(wěn)定性好。由于本品具有利尿和抑菌作用,主要應(yīng)用于利尿藥類或增加排尿量的難溶性藥物作固體分散體的載體,如氫氯噻嗪。醫(yī)學(xué)|教育|網(wǎng)搜集整理
(5)有機(jī)酸類。該類載體材料的分子量較小,易溶于水而不溶于有機(jī)溶劑。如枸櫞酸、酒石酸、琥珀酸、膽酸及去氧膽酸等載體,多形成低共熔混合物。本類載體不適于對(duì)酸敏感的藥物。
(6)糖類、醇類與其他聚乙二醇類復(fù)合載體。常用作載體的糖類有:右旋糖酐、半乳糖、葡萄糖和蔗糖等;醇類有:甘露醇、山梨醇、木糖醇等。它們的特點(diǎn)是水溶性強(qiáng),毒性小,適用于劑量小、熔點(diǎn)高的藥物。此外,糖類多與peg類聚合物聯(lián)合使用。
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