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“藥物制劑穩(wěn)定性變化及化學(xué)降解途徑”是藥劑學(xué)會(huì)涉及的內(nèi)容,為了幫助考生更好的復(fù)習(xí),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理以下內(nèi)容,希望對(duì)廣大考生有幫助!
(一)藥物制劑穩(wěn)定性變化
(1)化學(xué)變化
水解、氧化、還原、光解、異構(gòu)化、聚合、脫羧。
(2)物理變化
顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長,乳劑的分層、破裂,膠體制劑的老化,片劑崩解度、溶出速度的改變。
(3)生物變化
藥物的分解變質(zhì)。
(二)藥物化學(xué)降解途徑
(1)水解
主要有酯類(包括內(nèi)酯)、酰胺類(包括內(nèi)酰胺),青霉素類分子中存在不穩(wěn)定的β-內(nèi)酰胺環(huán),在H+或OH-影響下,很易裂環(huán)失效。
(2)氧化
酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物較易氧化,腎上腺素氧化后先生成腎上腺素紅,后變成棕紅色聚合物或黑色素。
(3)異構(gòu)化
左旋腎上腺素—外消旋化作用;毛果蕓香堿—差向異構(gòu)作用;維生素A—幾何異構(gòu)化。
(4)脫羧
對(duì)氨基水楊酸鈉在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧,生成間氨基酚。
(5)聚合
氨芐青霉素濃的水溶液在貯存過程中可發(fā)生聚合反應(yīng),形成二聚物,此過程可繼續(xù)下去形成高聚物。
其中,水解和氧化是藥物降解的兩個(gè)主要途徑。
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