“毒物代謝酶被激活和抑制的意義”是藥物毒理學(xué)需要掌握的知識，為幫助大家復(fù)習(xí)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下：

1.毒物代謝酶被激活指外源化學(xué)物直接作用于酶蛋白，使其活性增加，但不涉及酶蛋白誘導(dǎo)合成，如異喹啉和克霉唑在體外可使mEH水解苯乙烯氧化物的活性增加五倍。

2.毒物代謝酶的抑制作用可分為兩類：競爭性抑制和非競爭性抑制。競爭性抑制是由于一種毒物占據(jù)酶的活性中心，導(dǎo)致其他毒物代謝受阻，如甲醇和乙醇都由醇脫氫酶代謝，甲醇中毒時，可給予乙醇治療。非競爭性抑制包括：與酶的活性中心發(fā)生可逆或不可逆結(jié)合，如苯硫酸可抑制羥酸酯酶活性使馬拉硫酸的水解速度減慢而增強毒性；破壞酶，如四氯化碳、氯乙烯等的代謝產(chǎn)物可與細胞色素酶P450共價結(jié)合，破壞其結(jié)構(gòu)和功能；減少酶合成，如鉛可抑制δ-氨基酮戊酸脫水酶和血紅素合成酶的活性，使血紅素的合成受阻醫(yī)|學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理，從而抑制細胞色素酶P450的合成；變構(gòu)作用，如CO與細胞色素酶P450結(jié)合后引起變構(gòu)，阻礙酶與氧結(jié)合而抑制其代謝過程；缺乏輔因子，如馬來酸乙二酯可耗竭GSH，使GST因缺乏輔因子而無法催化親電子劑的結(jié)合反應(yīng)。

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