有關藥物分析考點,以下是醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理的“碳酸鈣的體內(nèi)過程”,具體內(nèi)容如下,請考生查看!
【體內(nèi)過程】放線菌素D(DactinomycinD)靜注后迅速分布到全身組織。其中肝、腎濃度zui高。本品不易透過血腦屏障,約50%以原形經(jīng)膽道排泄,尿液中排泄量也較大。
【藥理作用】藥物可嵌入到雙鏈螺旋DNA中的鳥嘌呤和胞嘧啶堿基對之間,形成穩(wěn)定的復合物,阻斷了RNA多聚酶對DNA的轉(zhuǎn)錄。此外,本品也引起單鏈DNA斷裂,這可能是通過游離基中介或通過影響Ⅱ型DNA拓撲異構(gòu)酶(Top0Ⅱ)的作用。本品為細胞周期非特異性藥物,主要作用于G1期。
【臨床應用】放線菌素D與氟尿嘧啶或甲氨蝶呤合用,治療絨癌效果較好,臨床用于放療、手術(shù)后,與長春新堿、環(huán)磷酰胺等合用治療間充質(zhì)細胞瘤。本品對卡波齊(Kaposi‘s)肉瘤、軟組織肉瘤、內(nèi)皮細胞骨髓瘤(Ewin9’stumor)和其他肉瘤也有緩解作用。對乳腺癌、結(jié)腸直腸癌、黑色素瘤等也有一定療效。
【不良反應】本品抑制骨髓,能引起明顯的血小板和粒細胞減少。其他有厭食、惡心、嘔吐、黏膜潰瘍等。此外還有消化道炎癥如胃炎、舌炎、唇炎、口腔炎、直腸炎等。靜脈注射可引起靜脈炎,漏出血管可引起疼痛和局部硬結(jié)。
蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素包括多柔比星(Doxorubicin)、柔紅霉素(Daunorubicin)、伊達比星(Idarubicin)等。作用機制基本相似。
【體內(nèi)過程】靜脈給藥后,迅速分布到全身,不易透過血腦屏障,可通過胎盤。主要在肝代謝,代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽汁排出。
【藥理作用】抗瘤作用機制復雜。藥物分子能嵌入到DNA的雙鏈中形成穩(wěn)定復合物,影響DNA的功能,阻止DNA復制和RNA的轉(zhuǎn)錄;還具有抑制Top0Ⅱ功能,引起DNA斷裂;對DNA依賴性RNA聚合酶也有抑制作用。在細胞內(nèi)還可形成自由基,造成細胞膜及其他細胞器的損傷。本類藥物為周期非特異性藥物,但s期細胞zui敏感。此外,還具有免疫抑制和抗菌作用。長期應用易產(chǎn)生耐藥性,包括本類藥物之間的交叉耐藥性以及對長春堿、長春新堿的交叉耐藥性。
【臨床應用】柔紅霉素治療急性淋巴細胞性白血病和急性髓性白血病效果良好,與阿糖胞苷合用是治療成人急性髓性白血病的首選方案之一。多柔比星對急性白血病和惡性淋巴瘤有效。與柔紅霉素不同,多柔比星對其他實體瘤也有效,尤其是乳腺癌。本類藥物與其他抗癌藥合用治療霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤、小細胞肺癌以及其他組織腫瘤。
【不良反應】毒性大,有明顯的骨髓抑制作用,發(fā)生率高,可引起白細胞減少。對心臟也有嚴重的不良反應,可引起心電圖異常、心動過速、急性心力衰竭等,因此用藥前應檢查心電圖。心臟毒性與總累積劑量密切相關,因此應限制總劑量。其他不良反應尚有惡心、嘔吐、口炎、脫發(fā)、高熱、脫發(fā)等。
本類藥物還有阿柔比星(Aclambicin)、米托蒽醌(Mitoxantrone)和表柔比星(Epirubicin)等。各藥作用機制相似,但抗瘤譜和藥效強度有所差別。
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