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乙酰水楊酸體內(nèi)過程:
口服后,小部分在胃、大部分在小腸吸收。0.5——2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。在吸收過程中與吸收后,迅速被胃粘膜、血漿、紅細(xì)胞及肝中的酯酶水解為水楊酸。因此,乙酰水楊酸血漿濃度低,血漿t1/2短(約15分鐘)。水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織。也可進(jìn)入關(guān)節(jié)腔及腦脊液,并可通過胎盤。水楊酸與血漿蛋白結(jié)合率高,可達(dá)80%——90%.水楊酸經(jīng)肝藥本酶代謝,大部分代謝物與甘氨酸結(jié)合,少部分與葡萄糖醛酸結(jié)合后,自腎排泄。
肝對(duì)水楊酸的代謝能力有限。口服小劑量乙酰水楊酸(1g以下)時(shí),水解生成的水楊酸量較少,其代謝按一級(jí)動(dòng)力學(xué)進(jìn)行,水楊酸血漿t1/2約2——3小時(shí);但當(dāng)乙酰水楊酸劑量≥1g時(shí),?水楊酸生成量增多,甘氨酸、葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)已達(dá)到飽和,水楊酸的代謝即從一級(jí)動(dòng)力學(xué)轉(zhuǎn)變?yōu)榱慵?jí)動(dòng)力學(xué)進(jìn)行,水楊酸血漿t1/2延長(zhǎng)為15——30小時(shí),如劑量再增大,血中游離水楊酸濃度將急劇上升,可突然出現(xiàn)中毒癥狀。
長(zhǎng)期大量用藥治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎時(shí),為保證用藥的有效性與安全性,劑量應(yīng)漸增,并應(yīng)根據(jù)患者用藥后的反應(yīng)及血藥濃度監(jiān)測(cè),據(jù)此以確定給藥劑量及間隔時(shí)間,并在治療過程中經(jīng)常調(diào)整劑量。
服用劑量較小時(shí),尿中排泄的主要是與甘氨酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物,也有小部分以水楊酸鹽排出。但當(dāng)劑量大時(shí),結(jié)合反應(yīng)已飽和,就有大量水楊酸鹽排出,此時(shí),尿液pH的變化對(duì)水楊酸鹽排泄量的影響很大,在堿性尿時(shí)可排出85%;而在酸性尿時(shí)則僅5%.這是由于堿性尿中,水楊酸鹽解離增多,再吸收減少而排出增多;尿呈酸性時(shí)則相反。故同時(shí)服用碳酸氫鈉可促進(jìn)其排泄,降低其血濃度。
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