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有關藥物化學考點,以下是醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理的“氨基糖苷類抗生素化學結(jié)構(gòu)”,具體內(nèi)容如下,請考生查看!
氨基糖苷類抗生素是由氨基糖(單糖或雙塘)與氨基醇形成的苷。由于含有氨基和其他堿性基團,這類抗生素都呈堿性,通常在臨床都被制成結(jié)晶性硫酸鹽或鹽酸鹽。此類抗生素含多個羥基,為極性化合物,水溶性較高,脂溶性較低,口服給藥時吸收不足10%,須注射給藥。其水溶液在pH2——11范圍內(nèi)都很穩(wěn)定。由于分子中糖部分存在若干個手性碳,故具有旋光性,且此類抗生素與血清蛋白結(jié)合率低,絕大多數(shù)在體內(nèi)不代謝失活,以原藥形式經(jīng)腎小球濾過排出,對腎臟產(chǎn)生毒性。本類抗生素的另一個較大毒性為對第八對顱腦神經(jīng)有損害作用,可引起不可逆耳聾,尤其對兒童毒性更大。由于細菌易產(chǎn)生對這類抗生素的鈍化酶(磷酸轉(zhuǎn)移酶、核苷轉(zhuǎn)移酶、乙酰轉(zhuǎn)移酶),而易導致耐藥性。
臨床使用的氨基糖苷類抗生素主要有鏈霉素、硫酸卡那霉素、硫酸慶大霉素、硫酸妥布霉素、阿米卡星、硫酸依替米星、硫酸奈替米星、新霉素、巴龍霉素和核糖霉素等。
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